2.2.5.2.1. Antikoagulánsok

A hatásmechanizmus szerint a gyors közvetlen hatású antikoagulánsok (heparin, nátrium-hidrocitrát) és a közvetett, hosszú hatású antikoagulánsok (neodikumarin, nitrofarin, fenilin stb.).

A közvetlen antikoagulánsok inaktiválják a véralvadási faktorokat, ezért mind in vitro, mind az egész szervezetben hatékonyak.

Ebben a csoportban a fő gyógyszer a heparin, egy természetes antikoaguláns, amelyet a testben hízósejtek termelnek, és a májban és a tüdőben rakódnak le. Ez egy olyan poliszacharid, amelynek negatív töltése van (jelentős mennyiségű éter-szulfát-csoport miatt), ami megmagyarázza annak képességét, hogy kölcsönhatásba lépjen a pozitív töltésű véralvadási faktorokkal. A heparin univerzális antikoaguláns, amely a véralvadás szinte minden fázisát érinti: inaktiválja a tromboplasztint, késlelteti a trombin képződését és csökkenti annak aktivitását, aktiválja az antitrombint; mindez gátolja a fibrinogén fibrinné való átmenetét. Ezenkívül növeli a fibrinolizin aktivitását és megakadályozza a vérlemezkék aggregációját. A heparin elsősorban a vénákban gátolja a vérrögök képződését. Intravénásan alkalmazzák, a hatás gyorsan bekövetkezik és 2-6 órán át tart. A véralvadás gyors csökkentésére írják fel a trombózis és az embólia megelőzése és kezelése érdekében, edényeken végzett műveletek során, hemodialízis gépekben stb..

Néha azonban allergiás reakciókat okoz (láz, ízületi fájdalom, angioödéma stb.). Túladagolás esetén fennáll a belső vérzés veszélye (antagonisták - protaminok bevezetése szükséges).

Az antikoaguláns hatás mellett a heparin más típusú biológiai aktivitással is rendelkezik. Lezárja az érfalat, csökkentve a hialuronidáz aktivitását, felszabadítja a lipoprotein lipázt, csökkenti a vér koleszterinszintjét, mérsékelten tágítja az ereket, növeli a test ellenállását, immunszuppresszív hatású, elnyomja a T- és B-limfociták kooperatív kölcsönhatását. Ezért a heparint tartalmazó gyógyszerek alkalmazhatók az érelmeszesedés megelőzésére, autoimmun betegségek komplex terápiájában stb. Helyileg alkalmazva a heparin gyulladáscsökkentő, ödémaellenes hatást fejt ki, javítja a szövetek trofizmusát. Tehát például a heparin kenőcsöt sikeresen alkalmazzák felületes thrombophlebitis, a láb trofikus fekélyeinek, égési sérüléseknek, fagyásoknak, gyulladásos folyamatoknak a bőrön és a nyálkahártyákon..

A nátrium-citrát (nátrium-hidrocitrát) antikoaguláns hatása a vér kalciumionjainak megkötésén alapul, aminek következtében a protrombin trombinná és a fibrin polimer gélbe való átmenetének zavara megszakad. Csak a testen kívüli véralvadás megelőzésére szolgál (ha a vér konzerválódik), mivel az egész testben a kalciumionok koncentrációjának csökkenése a vérben a központi idegrendszer gerjesztéséhez (görcsök), a szívizom összehúzódásának károsodásához (akut szívelégtelenség) stb. Vezet. Nagy mennyiségű, nátrium-hidrocitráttal konzervált vér transzfúziója esetén kalcium-kloridot kell intravénásan beadni.

A közvetett antikoagulánsok nem befolyásolják a vér koagulációs faktorait, ezért nem azonnal, hanem egy bizonyos késleltetési periódus (12-48 óra) után hatnak..

Ezek csak az egész szervezetben hatékonyak, a vérbe történő felszívódás és a szövetekben való eloszlás után, mivel csökkentik a véralvadást azáltal, hogy gátolják a vér egyes véralvadási faktorainak bioszintézisét. Hatásuk a korábban szintetizált tényezők utánpótlásának kimerülése után alakul ki (látencia periódus), és 48-96 órán át tart (a véralvadási faktorok szintjének normalizálása). Ebbe a csoportba tartozik az etil-biscumacetate (neodycoumarin), az acenocoumarol (syncumar), a fenindion (phenylin). A hatásmechanizmus a K-vitaminnal való versengő antagonizmushoz kapcsolódik: az utóbbi fehérje hordozójával a májban reagálnak, és megzavarják bizonyos koagulációs faktorok (protrombin, prokonvertin stb.). Trombózis, tromboflebitis stb. Ezek a gyógyszerek növelik a kapilláris permeabilitását. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy valamennyien kumulálnak. Túladagolás esetén mellékhatások figyelhetők meg: vörösvértestek megjelenése a vizeletben, vérben, ürülékben, hemoptysis, vérzés. Közvetett antikoagulánsok felírásakor gondosan figyelemmel kíséri a véralvadási rendszer változását, meghatározza a protrombin indexet.

Antikoagulánsok: a gyógyszerek listája

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek elnyomják az alvadásért felelős vérrendszer aktivitását. Az antikoagulánsok kis mennyiségben segítik a fibrin termelését, megakadályozva ezzel a vérrögök kialakulását. Az antikoagulánsok gátolják a véralvadási folyamatokat, megváltoztatva annak viszkozitását.

Az antikoagulánsokkal kapcsolatos készítményeket terápiás és profilaktikus célokra is előírják. Tabletták, kenőcsök és oldatok formájában kaphatók intravénás és intramuszkuláris beadásra. Az orvos antikoagulánsokat ír fel, kiválasztva a beteg számára szükséges dózist. Ha a terápiás rendszert nem megfelelően állítják össze, akkor komolyan károsíthatja a testet. A következmények nagyon súlyosak, sőt végzetesek.

A szív- és érrendszeri betegségek az első helyen állnak az emberi populáció kóros halálokai között. Gyakran a vérrögök a szív patológiájában szenvedő személy halálához vezetnek. A boncolás során szinte minden második embernél vérrög van az erekben. Ezenkívül a tüdőembólia és a vénás trombózis súlyos egészségügyi komplikációkhoz vezethet és fogyatékossággal élhet. Ezért, miután a szív- és érrendszer egyik vagy másik patológiáját kimutatták egy személyben, az orvosok antikoagulánsokat írnak fel a betegek számára. Ha időben elkezdi a terápiát, akkor megakadályozhatja a trombotikus tömegek kialakulását az edényekben, azok elzáródását és a betegség egyéb súlyos szövődményeit..

A természetes antikoaguláns, amelyet sok ember ismer, a hirudin. Ez az anyag a piócák nyálában található. 2 órán keresztül működik. A modern farmakológia szintetikus antikoagulánsokat kínál a betegeknek, amelyeknek jelenleg több mint 100 neve van. A gyógyszerek ilyen széles választéka lehetővé teszi, hogy minden esetben a leghatékonyabb és leghatékonyabb gyógyszert válassza..

Leggyakrabban az antikoagulánsok nem magára a vérrögre, hanem a véralvadási rendszerre hatnak, csökkentve annak aktivitását, ami lehetővé teszi a vér alvadását okozó vérplazma faktorok elnyomását, és megakadályozza a trombin termelődését is. Ezen enzim nélkül a trombust alkotó fibrinszálak nem képesek növekedni. Így lehetséges lassítani a vérrögképződés folyamatát..

Hogyan működnek az antikoagulánsok??

A hatásmechanizmustól függően az antikoagulánsokat közvetlen és közvetettekre osztják:

A közvetlen antikoagulánsok csökkentik maga a trombin aktivitását, dezaktiválják a protrombint, ezáltal megakadályozzák a vérrögképződést. Ezek szedése azonban összefügg a belső vérzés kialakulásának kockázatával, ezért figyelemmel kell kísérni a véralvadási rendszer mutatóit. A közvetlen antikoagulánsok jól felszívódnak a belekben, a véren keresztül jutnak a májba, elterjednek az egész testben, majd a vesén keresztül választódnak ki..

A közvetett antikoagulánsok befolyásolják a véralvadásért felelős enzimeket. Teljesen eliminálják a trombint, és nem gátolják aktivitását. Ezenkívül ezek a gyógyszerek javítják a szívizom munkáját, elősegítik a simaizmok ellazulását, lehetővé teszik az urátok és a felesleges koleszterin eltávolítását a testből. Ezekkel a terápiás hatásokkal kapcsolatban a közvetett antikoagulánsokat nemcsak a trombózis kezelésére, hanem megelőzésükre is előírják. Ezek a gyógyszerek orális beadásra javallt. Használatuk éles elutasításával a trombin szintjének emelkedése figyelhető meg, ami trombózist provokál.

Vannak olyan gyógyszerek is, amelyek befolyásolják a véralvadási képességet, de kissé másképpen hatnak. Ezek a gyógyszerek magukban foglalják az acetilszalicilsavat stb..

Közvetlen antikoagulánsok

Heparin. Ez a gyógyszer a leggyakoribb közvetlen hatású antikoaguláns. Az ezen alapuló gyógyszerek nem kevésbé népszerűek. A heparin megakadályozza a vérlemezkék egymáshoz tapadását, növeli a véráramlást a vesékben és a szívizomban. Nem szabad azonban kizárni a vérrögképződés lehetőségét a Heparin szedése alatt, mivel kölcsönhatásba lép a plazmafehérjékkel és a makrofágokkal..

A gyógyszer szedése lehetővé teszi a vérnyomás csökkentését, szklerotikus hatással bír, növeli az érfal átjárhatóságát, megakadályozza a simaizomsejtek proliferációs folyamatainak végrehajtását. A heparin az immunrendszerre is nyomasztóan hat, elősegíti a fokozott vizeletmennyiséget és az oszteoporózis kialakulását. Először ezt az anyagot kapták a májból, a nevéből következően.

Ha a gyógyszert a trombózis megelőzésére használják, akkor szubkután adják be. Vészhelyzet esetén a heparint intravénásán adják be. Heparint tartalmazó géleket és kenőcsöket is használhat. Antitrombotikus hatásuk van, segítenek csökkenteni a gyulladásos választ. Vékony réteggel, finoman dörzsölve alkalmazzák a bőrön.

Lyoton, Hepatrombin, Heparin kenőcs - ez a három fő gyógyszer, amelyet a trombózis és a thrombophlebitis helyi kezelésére használnak.

A heparin alapú gyógyszerek alkalmazása során azonban nem szabad megfeledkezni arról, hogy a vérzés kockázata nő, mivel a trombusképződés gátolt és az érfal átjárhatósága növekszik..

Kis molekulatömegű heparinek. A kis molekulatömegű heparineknek nevezett gyógyszerek megkülönböztethetők magas biológiai hozzáférhetőséggel és a vérrögök elleni kellő aktivitással. Hosszabb ideig tartanak, mint a szokásos heparinok, és kisebb a vérzés kockázata..

Az alacsony molekulatömegű heparinek gyorsan felszívódnak és hosszú ideig a vérben maradnak. Megzavarják a trombin termelését, de nem teszik túlságosan áteresztővé az érfalat. E csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása lehetővé teszi a vér folyékonyságának javítását, a belső szervek vérellátásának növelését és teljesítményük normalizálását.

Az alacsony molekulatömegű heparinek alkalmazása nem jár a szövődmények magas kockázatával, ezért kiszorítják a hagyományos heparint a modern orvosi gyakorlatból. A gyógyszereket a bőr alá fecskendezik a hasfal oldalfelületébe.

Az alacsony molekulatömegű heparinek képviselői:

Fragmin. A gyógyszert olyan oldat formájában állítják elő, amely csekély hatást gyakorol az elsődleges vérzéscsillapításra és a vérlemezke tapadására. A gyógyszert csak intravénásan adják be, intramuszkuláris használata tilos. Korai posztoperatív időszakban írják fel a betegek számára, feltéve, hogy fennáll a vérzés veszélye vagy súlyos vérlemezke-diszfunkció észlelhető..

Clevarin. Ez egy olyan gyógyszer, amely közvetlen antikoaguláns. Megakadályozza a vér alvadását, ezáltal megakadályozza a tromboembólia kialakulását.

Clexane. Ez a gyógyszer megakadályozza a vérrögök képződését, és segít a gyulladásos válasz enyhítésében is. Nincs kombinálva más olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vérzéscsillapítást..

Fraxiparin. Ez a gyógyszer megakadályozza a vér alvadását és elősegíti a vérrögök felszívódását. Bevezetése után zúzódások és csomók alakulnak ki az injekció beadásának helyén. Néhány nap múlva önmagukban feloldódnak. Ha a terápia kezdeti szakaszában a betegnek túl sok adagot adtak be, ez kiváltja a vérzés és a trombocitopénia kialakulását, de a jövőben ezek a mellékhatások megszűnnek.

Vesel Douai F. Ennek a készítménynek természetes alapja van, mivel az állatok bélnyálkahártyájából nyerik. A vér fibrinogénszintjének csökkentésére, a trombotikus tömegek reszorpciójára szolgál. Profilaktikus célokra akkor alkalmazzák, ha fennáll a vérrögképződés veszélye a vénákban és az artériákban..

A kis molekulatömegű heparinokkal kapcsolatos gyógyszerek szigorú betartását igénylik. Önálló kinevezésük és felhasználásuk elfogadhatatlan.

Trombin inhibitorok. A trombininhibitorok közé tartozik a Hirudin gyógyszer. Olyan komponenst tartalmaz, amely a piócák nyálában van. A gyógyszer a vérben kezd hatni, közvetlenül elnyomja a trombin termelést.

Vannak olyan készítmények is, amelyek szintetikus fehérjét tartalmaznak, hasonló ahhoz, amelyet a piócák nyálából izoláltak. Ezeket a gyógyszereket Girugennek és Girulognak hívják. Ezek olyan új gyógyszerek, amelyeknek számos előnye van a heparinokkal szemben. Hosszabb ideig tartanak, ezért a tudósok jelenleg ezen gyógyszerek tabletta formájában történő létrehozásán dolgoznak. A gyakorlatban a Girugent ritkán alkalmazzák, mivel a gyógyszer magas költségekkel jár..

A lepirudin a trombózis és a tromboembólia megelőzésére szolgáló gyógyszer. Gátolja a trombin termelését, és közvetlen antikoagulánsokhoz tartozik. A lepirudin alkalmazásának köszönhetően csökkenthető a miokardiális infarktus kialakulásának kockázata, valamint megtagadható a műtét az erőlködő anginában szenvedő betegeknél.

Közvetett antikoagulánsok

A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak olyan gyógyszerek, mint:

Phenilin. Ez a gyógyszer jól felszívódik és eloszlik a szervezetben, gyorsan behatol az összes hisztohematogén gáton és koncentrálódik a megfelelő helyen. A fenilint az egyik leghatékonyabb gyógyszernek tekintik a közvetett antikoagulánsok csoportjából. Fogadása lehetővé teszi a vér reológiai tulajdonságainak javítását, a koagulációs képesség normalizálását. A Phenilin-kezelés lehetővé teszi a görcsök kiküszöbölését, a beteg általános közérzetének javítását. A gyógyszert azonban ritkán írják fel, mivel szedése számos mellékhatás kialakulásának kockázatával jár.

Neodikumarin. Ez a gyógyszer zavarja a vérrögképződést. A terápiás hatás a gyógyszer felhalmozódásával alakul ki a testben. Fogadása lehetővé teszi a véralvadás csökkentését, az érfal átjárhatóságának növelését. Szigorúan, egy bizonyos időpontban kell szednie a gyógyszert, az adagolási rend megsértése nélkül.

Warfarin. Ez a leggyakrabban alkalmazott antikoaguláns, és gátolja a véralvadási faktorok termelését a májban, megakadályozva ezzel a vérlemezkék alvadását. A varfarin gyors gyógyító hatású. Amikor a gyógyszer elkészült, mellékhatásai is gyorsan megszűnnek..

Mikor írják fel az antikoagulánsokat??

Az antikoagulánsokat a következő esetekben írják fel:

Agyvérzés embólia vagy az erek trombotikus tömeg általi elzáródása miatt.

Antikoagulánsok: nélkülözhetetlen gyógyszerek

Az érrendszeri trombózis okozta szövődmények a szív- és érrendszeri betegségek fő halálozási okai. Ezért a modern kardiológiában nagyon nagy jelentőséget tulajdonítanak az erek trombózisának és embóliájának (elzáródásának) kialakulásának megelőzésében. A véralvadás legegyszerűbb formájában két rendszer kölcsönhatásaként jeleníthető meg: a vérlemezkék (a vérrögképződésért felelős sejtek) és a vérplazmában feloldott fehérjék - koagulációs faktorok, amelyek hatására a fibrin képződik. A létrejövő trombus fibrinszálakkal összefonódott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögképződés megelőzésére két gyógyszercsoportot alkalmaznak: vérlemezke-gátlók és antikoagulánsok. A vérlemezke-gátlók megakadályozzák a vérlemezkék alvadásának kialakulását. Az antikoagulánsok blokkolják az enzimatikus reakciókat, amelyek fibrinképződéshez vezetnek.

Cikkünkben megvizsgáljuk az antikoagulánsok fő csoportjait, használatuk javallatait és ellenjavallatait, mellékhatásait.

Osztályozás

Az alkalmazási ponttól függően vannak közvetlen és közvetett antikoagulánsok. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombinszintézist, gátolják a fibrin képződését a fibrinogénből a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok képződését a májban.

Közvetlen koagulánsok: heparin és származékai, közvetlen trombininhibitorok és a Xa faktor (az egyik véralvadási faktor) szelektív inhibitorai. A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak a K-vitamin antagonisták.

  1. K-vitamin antagonisták:
    • Fenindion (fenilin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin és származékai:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Szulodexid (angioflux, wessel duett f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Közvetlen trombininhibitorok:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatrán-etexilát (pradaxa).
  4. Xa faktor szelektív inhibitorok:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin antagonisták

A trombotikus szövődmények megelőzésének alapja a közvetett antikoagulánsok. Tablettájuk hosszú ideig, ambulánsan is elkészíthető. A közvetett antikoagulánsok használata bizonyítottan csökkenti a pitvarfibrillációval járó thromboemboliás szövődmények (szívroham, stroke) előfordulását és mesterséges szívbillentyűt.

A fenilint jelenleg nem használják a káros hatások magas kockázata miatt. A Syncumar hosszú hatású, és felhalmozódik a testben, ezért ritkán alkalmazzák a terápia kontrolljának nehézségei miatt. A leggyakoribb K-vitamin antagonista a warfarin..

A warfarin a korai (10-12 órás beadási idő után) hatásában és a nemkívánatos hatások gyors megszűnésében különbözik az egyéb közvetett antikoagulánsoktól, ha csökkentik az adagot vagy a gyógyszert abbahagyják..

A hatásmechanizmus összefügg a gyógyszer és a K-vitamin antagonizmusával. A K-vitamin részt vesz a véralvadás számos tényezőjének szintézisében. A warfarin hatása alatt ez a folyamat megszakad.

A warfarint a vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megakadályozására írják fel. Hosszú távú terápiára használják pitvarfibrillációban és intracardialis trombus jelenlétében. Ilyen körülmények között jelentősen megnő a szívrohamok és a stroke kockázata, amelyek az erek elzáródásával járnak a levált vérrögök által. A warfarin segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran szívinfarktus után alkalmazzák a visszatérő koszorúér-események megelőzésére.

A szelepcsere után a warfarinra a műtét után legalább néhány évig van szükség. Ez az egyetlen véralvadásgátló, amely megakadályozza a vérrögök képződését a mesterséges szívbillentyűkön. Ezt a gyógyszert állandóan szedni kell bizonyos thrombophilia, különösen antiphospholipid szindróma esetén.

A warfarint dilatált és hipertrófiás kardiomiopátiák esetén írják fel. Ezeket a betegségeket a szív üregének kitágulása és / vagy falainak hipertrófiája kíséri, ami megteremti az előfeltételeket az intracardialis trombák kialakulásához..

A warfarinnal történő kezelés során értékelni kell annak hatékonyságát és biztonságosságát az INR - nemzetközi normalizált arány figyelemmel kísérésével. Ezt a mutatót a felvétel 4-8 hetében értékelik. A kezelés során az INR-nek 2,0-3,0-nak kell lennie. Ennek a mutatónak a normálértéke fenntartása nagyon fontos egyrészt a vérzés, másrészt a fokozott véralvadás megelőzése érdekében..

Bizonyos ételek és gyógynövények fokozzák a warfarin hatását és növelik a vérzés kockázatát. Ezek áfonya, grapefruit, fokhagyma, gyömbérgyökér, ananász, kurkuma és mások. A káposzta, a kelbimbó, a kínai káposzta, a répa, a petrezselyem, a spenót, a saláta leveleiben található anyagok gyengítik a gyógyszer antikoaguláns hatását. A warfarint szedő betegeknek nem kell lemondaniuk ezekről a termékekről, de rendszeresen, kis mennyiségben kell bevenniük őket, hogy megakadályozzák a vér hirtelen ingadozását..

A mellékhatások közé tartozik a vérzés, vérszegénység, helyi trombózis és haematoma. Az idegrendszer aktivitása megszakadhat a fáradtság, fejfájás és ízzavarok kialakulásával. Néha hányinger és hányás, hasi fájdalom, hasmenés, májműködési zavarok jelentkeznek. Bizonyos esetekben a bőr érintett, lila színű a lábujjak, paresztéziák, vasculitis, a végtagok hidegsége. Lehetséges allergiás reakció kialakulása viszketés, csalánkiütés, angioödéma formájában.

A warfarin terhesség alatt ellenjavallt. Nem szabad előírni a vérzés veszélyével járó állapotok esetén (trauma, műtét, a belső szervek és a bőr fekélyes elváltozásai). Ne használja aneurysma, pericarditis, fertőző endocarditis, súlyos artériás magas vérnyomás esetén. Ellenjavallat a megfelelő laboratóriumi ellenőrzés lehetetlensége a laboratórium elérhetetlensége vagy a beteg személyiségének jellemzői (alkoholizmus, szervezetlenség, szenilis pszichózis stb.) Miatt..

Heparin

A véralvadást megakadályozó egyik fő tényező az antithrombin III. A frakcionálatlan heparin a vérben kötődik hozzá, és többször növeli molekuláinak aktivitását. Ennek eredményeként a vérrögök kialakulását célzó reakciók elnyomódnak.

A heparint több mint 30 éve használják. Korábban szubkután adták be. Ma úgy gondolják, hogy a frakcionálatlan heparint intravénásan kell beadni, ami megkönnyíti a terápia biztonságosságának és hatékonyságának ellenőrzését. Szubkután beadáshoz alacsony molekulatömegű heparinok ajánlottak, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A heparint leggyakrabban tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják akut miokardiális infarktusban, beleértve a trombolízist is.

A laboratóriumi ellenőrzés magában foglalja az aktivált parciális thromboplastin alvadási idő meghatározását. A heparinnal végzett kezelés hátterében 24–72 óra elteltével 1,5–2-szer nagyobbnak kell lennie, mint a kezdeti. Szükséges továbbá a vérlemezkék számának ellenőrzése a vérben, hogy ne hagyja ki a trombocitopénia kialakulását. Általában a heparin terápia 3-5 napig folytatódik az adag fokozatos csökkentésével és további megvonásával.

A heparin vérzéses szindrómát (vérzést) és thrombocytopeniát (a vérlemezkék számának csökkenését okozhatja) okozhat. Hosszan tartó, nagy dózisban történő alkalmazása esetén alopecia (kopaszság), csontritkulás, hipoaldoszteronizmus kialakulása valószínű. Bizonyos esetekben allergiás reakciók, valamint az alanin-aminotranszferáz szintjének emelkedése fordul elő a vérben.

A heparin ellenjavallt hemorrhagiás szindróma és thrombocytopenia, gyomorfekély és nyombélfekély, húgyúti vérzés, pericarditis és a szív akut aneurysma esetén.

Kis molekulatömegű heparinek

Dalteparint, enoxaparint, nadroparint, parnaparint, szulodexidet, bemiparint frakcionálatlan heparinból nyerünk. Kisebb molekulaméretben különböznek ez utóbbiaktól. Ez növeli a gyógyszerek biztonságát. A cselekvés hosszabbá és kiszámíthatóbbá válik, ezért kis molekulatömegű heparinek alkalmazása nem igényel laboratóriumi kontrollt. Fix dózisú fecskendőkkel végezhető el.

A kis molekulatömegű heparinek előnye, hogy szubkután adják be őket. Ezenkívül lényegesen alacsonyabb a mellékhatások kockázata. Ezért jelenleg a heparin-származékok helyettesítik a heparint a klinikai gyakorlatban..

Alacsony molekulatömegű heparinokat alkalmaznak a tromboembóliás szövődmények megelőzésére a műtétek és a mélyvénás trombózis során. Olyan betegeknél alkalmazzák, akik ágyban vannak, és nagy a kockázata az ilyen szövődményeknek. Ezenkívül ezeket a gyógyszereket széles körben írják elő instabil angina és miokardiális infarktus esetén..

Az ellenjavallatok és a nemkívánatos hatások ebben a csoportban megegyeznek a heparinéval. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága azonban sokkal kisebb.

Közvetlen trombin inhibitorok

A közvetlen trombininhibitorok, amint a neve is mutatja, közvetlenül inaktiválják a trombint. Ugyanakkor elnyomják a vérlemezkék aktivitását. Ezeknek a gyógyszereknek a használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést..

A bivalirudint intravénásan adják be akut miokardiális infarktusban a tromboembóliás szövődmények megelőzése érdekében. Ezt a gyógyszert Oroszországban még nem használják..

A Dabigatran (pradaxa) egy tabletta a trombózis kockázatának csökkentésére. A warfarinnal ellentétben nem lép kölcsönhatásba az étellel. Folyamatos kutatások folynak ennek a gyógyszernek a tartós pitvarfibrilláció céljából. A gyógyszert Oroszországban engedélyezték.

Xa faktor szelektív inhibitorok

A fondaparinux az antithrombin III-hoz kötődik. Egy ilyen komplex intenzíven inaktiválja az X faktort, csökkentve a trombusképződés intenzitását. Szubkután írják fel akut koszorúér szindróma és vénás trombózis esetén, beleértve a tüdőembóliát is. A gyógyszer nem okoz thrombocytopeniát vagy oszteoporózist. Biztonságának laboratóriumi ellenőrzése nem szükséges.

A fondaparinux és a bivalirudin különösen azoknál a betegeknél javallt, akiknél fokozott a vérzés kockázata. A vérrögök előfordulásának csökkentésével ebben a betegcsoportban ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a betegség prognózisát..

A fondaparinux ajánlott akut miokardiális infarktus esetén. Nem használható csak angioplasztikára, mivel a katétereken megnő a vérrögképződés kockázata.

Xa faktor inhibitorok tabletta formájában klinikai vizsgálatokban.

A leggyakoribb mellékhatások: vérszegénység, vérzés, hasi fájdalom, fejfájás, viszketés, fokozott transzamináz aktivitás.

Ellenjavallatok - aktív vérzés, súlyos veseelégtelenség, a gyógyszerkomponensek intoleranciája és a fertőző endocarditis.

Antikoagulánsok: a gyógyszerek típusai, áttekintése és hatásmechanizmusa

Az antikoagulánsok a gyógyszerek különálló klinikai és farmakológiai csoportját jelentik, amelyek szükségesek a kóros állapotok kezeléséhez, amelyet intravaszkuláris trombus képződés kísér a vér viszkozitásának csökkentésével. A trombózis antikoagulánsokkal történő megelőzése lehetővé teszi a súlyos kardiovaszkuláris katasztrófa elkerülését. Az antikoaguláns gyógyszerek több típusra oszthatók, amelyek tulajdonságai és hatásmechanizmusa eltérő..

A fő típusok a hatásmechanizmus szerint

Az antikoagulánsok klinikai és farmakológiai csoportjának gyógyszerek felosztása a hatásukon alapul, ezért két fő típusú gyógyszer létezik:

  • A közvetlen antikoagulánsok olyan vegyületek, amelyek gátolják (elnyomják) a fő enzimeket, nevezetesen a trombint, amelyek közvetlenül katalizálják a véralvadási és az alvadékképződés folyamatait. Ennek köszönhetően csökkentik a vér viszkozitását közvetlenül a testben és a kémcsőben..
  • Közvetett antikoagulánsok - közvetett hatással vannak a hemosztázis rendszerre (véralvadási rendszer), a trombusképződés reakcióit katalizáló mellékenzimek funkcionális aktivitására gyakorolt ​​hatás miatt. A gyógyszerek csak az emberi testben csökkentik a vér viszkozitását (in vivo). Nem befolyásolják a vénából a kémcsőbe vett vér állapotát.

Kémiai szerkezetét tekintve a legtöbb modern antikoaguláns készítmény kémiailag szintetizált vegyület, beleértve a természetes analógokon alapuló vegyületeket is. Az egyetlen természetes közvetlen hatású antikoaguláns a heparin.

A cselekvés mechanizmusa

Az antikoagulánsok fő feladata a vér viszkozitásának csökkentése és az intravaszkuláris trombus képződésének megakadályozása, amelyet károsodásuk és vérzésük nem vált ki. A gyógyszerek hatással vannak a vérzéscsillapítás folyamataira. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombin fő enzim funkcionális aktivitását, amely katalizálja az oldható fibrinogén fibrinné való átalakulását. Szálak formájában kicsapódik.

A közvetett antikoagulánsok hatásmechanizmusa az, hogy elnyomják más enzimek funkcionális aktivitását, amelyek közvetetten befolyásolják a trombusképződés folyamatát..

Felhasználási indikációk

A közvetett és közvetlen antikoagulánsok alkalmazásának fő orvosi javallata az intravaszkuláris trombus kialakulásának valószínűségének csökkentése különböző kóros állapotokban:

  • Szülés utáni tromboembólia (kóros állapot, amelyet vérrögképződés jellemez a későbbi vándorlásukkal a véráramban).
  • Hosszan tartó immobilizáció (egy személy immobilizálása), amelyet súlyos trauma vagy súlyos műtéti beavatkozás vált ki.
  • Thrombophlebitis (a vénás erek gyulladása, intravaszkuláris trombus képződéssel jár).
  • Térfogati vérveszteség meghaladja az 500 ml-t.
  • Vaszkuláris műtét utáni szövődmények megelőzése (angioplasztika).
  • Elhalasztott szívinfarktus (a szívizom egy részének halála a táplálék éles romlása miatt).
  • A szívműtét elhalasztása mechanikus szelepek telepítésével.
  • Artériás tromboembólia.
  • A vérrögök parietális képződése a szív üregében.
  • Pangásos szívelégtelenség kialakulása.
  • Egy személy súlyos kimerültsége (cachexia), amelyet szomatikus, fertőző patológia vagy alultápláltság vált ki.

Mivel az antikoagulánsok használata interferenciát jelent a hemostasis rendszerben, a gyógyszereket csak orvos írja fel megfelelő kutatás után.

Ellenjavallatok

Mivel a klinikai és farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerek, az antikoagulánsok, befolyásolják a véralvadást, csökkentve azt, a páciens testének számos kóros és fiziológiai állapotát különböztetik meg, amelyekben ellenjavallt:

  • A duodenum vagy a gyomor peptikus fekélye, amely a nyálkahártya hibájának kialakulásával és az abból származó vérzés időszakos kialakulásával jár.
  • Az egyik agyi ér aneurizma (a fal zsákszerű kiemelkedése), amelyben az anyagba való vérzés valószínűsége jelentősen megnő.
  • A portál hipertónia a vérnyomás emelkedése a portális vénarendszer vénás ereiben, amelyek átjutnak a májon. A kóros állapot leggyakrabban a májcirrhózist kíséri (a kötőszálas szövetekkel való helyettesítés folyamata).
  • Elégtelen K-vitamin szint a szervezetben (az esetleges hipovitaminosist nagyon fontos figyelembe venni a gyógyszerek felírása előtt a közvetett antikoagulánsok csoportjában).
  • Trombocitopénia - a vérlemezkék számának csökkenése az egységnyi vér térfogatában (vérlemezkék, amelyek közvetlenül részt vesznek a vérrögképződésben).
  • A leukémia olyan daganatos patológia, amelyben főleg a vörös csontvelőben limfoid vagy myeloid hematopoietás növekedések vannak érintettek..
  • Az emberi test különböző lokalizációjának onkológiai folyamata jóindulatú vagy rosszindulatú daganat kialakulásával.
  • Jelentősen megnövekedett szisztémás vérnyomás.
  • A máj vagy a vesék funkcionális aktivitásának hiánya.
  • A Crohn-betegség egy nem specifikus gyulladás, amely a vastagbél falain lokalizálódik, és amelyet fekélyek formájában kialakuló hibák jellemeznek..
  • Krónikus alkoholizmus.

A közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a betegnek nincsenek ellenjavallatai.

Közvetlen antikoagulánsok

A közvetlen antikoagulánsok kémiai szerkezete szerinti gyógyszerek listája 3 csoportot tartalmaz:

  • A heparinok természetes eredetű vegyületeken alapuló készítmények. A gyógyszerek többféle adagolási formában kaphatók, nevezetesen kenőcs vagy krém külső használatra, valamint oldat szubkután injekcióhoz.
  • Az alacsony molekulatömegű heparinek a természetes heparin kémiai módosítása, amelynek bizonyos pozitív tulajdonságai vannak. A gyógyszerek dózis formában is kaphatók kenőcs, krém vagy oldat formájában parenterális szubkután beadásra. A képviselő a Fraxiparine.
  • A hirudin a heparinhoz hasonló kémiai szerkezetű, természetben előforduló vegyület, amely a piócák nyálában található.
  • A nátrium-hidrogén-citrát egy kémiailag szintetizált vegyület só formájában, amelyet parenterálisan (szubkután vagy intramuszkulárisan) beadott oldat előállítására használnak..
  • A lepirudin a heparin kémiailag szintetizált analógja, amelynek jellemzője az orális adagolási formában történő alkalmazás lehetősége tabletta vagy kapszula formájában.

Ma klinikailag a heparinon és annak kis molekulatömegű analógjain alapuló gyógyszereket alkalmazzák. A fraxiparint elsősorban injekciók formájában használják, a heparint helyi külső használatra írják fel (Lioton, Heparin kenőcs, Hepatrombin).

Közvetett antikoagulánsok

A kémiai szerkezet szempontjából a közvetett antikoagulánsok a gyógyszerek két fő képviselőjét tartalmazzák:

  • A monokumarinok olyan kémiai vegyületek, amelyek gátolják a vérrögképződéshez nélkülözhetetlen K-vitamin szintézisét. Elsősorban tabletták vagy kapszulák formájában kaphatók. A vérhígító gyógyszerek között vannak ilyen képviselők - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Főleg antikoagulánsként alkalmazzák a kardiovaszkuláris rendszer patológiájának komplex kezelésében..
  • A Dikumarin, a monokumarin vegyileg szintetizált analógja tabletta formájában kerül forgalomba, más néven Dikumarin. Elsősorban különféle érrendszeri betegségek komplex kezelésére és megelőzésére használják, amelyekhez nagy az intravaszkuláris trombusképződés kockázata..

A közvetett antikoagulánsok csoportjából külön izolálják az indandionvegyületet, amelynek meglehetősen magas toxicitása, valamint gyakori mellékhatásai vannak.

Mellékhatások

A klinikai és farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazásának hátterében az antikoagulánsok negatív reakciókat fejthetnek ki, amelyek általában fokozott vérzéssel nyilvánulnak meg. Növeli a bőséges intenzív vérzés kialakulásának kockázatát, különösen közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok felírása esetén, az ellenjavallatok lehetséges jelenlétének figyelembevétele nélkül. Leggyakrabban az antikoagulánsok használatának megkezdése után a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

  • Vérzés különböző lokalizációjú és intenzitású artériás vagy vénás erekből.
  • Gyulladásos reakció a közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok injekciós formáinak injekciója területén.
  • Thrombocytopenia - a vérlemezkék számának csökkenése a vér térfogatára vonatkoztatva.
  • A máj funkcionális állapotának megsértése gyulladásos folyamat kialakulásával a szerv szöveteiben.
  • A veseműködés változásai, amelyek a funkcionális aktivitás hiányában nyilvánulhatnak meg.
  • A bőrkiütés megjelenése, amely gyakran a nem frakcionált heparin (UFH) allergiás reakciójának eredménye, ezért modern, alacsony molekulatömegű heparinokon alapuló antikoagulánsok használata ajánlott. A súlyos allergiás reakciót angioödéma Quincke vagy csalánkiütés kísérheti.

A közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok alkalmazásának hátterében kialakult bőséges vérzés sürgős orvosi segítséget igényel, mivel ezek életveszélyes állapotot jelentenek a beteg számára..

Trombocitaellenes szerek

A vér viszkozitásának csökkentésére képesek a thrombocyta-gátló szerek klinikai és farmakológiai csoportjába tartozó gyógyszerek. A gyógyszerek hatásmechanizmusa a vérlemezkékre gyakorolt ​​közvetlen hatáson alapul, ami az aggregáció folyamatának megzavarásához vezet kis vérrögök kialakulásával. A vérlemezkék elleni szerek klinikai és farmakológiai csoportjának készítményeit általában a szív- és érrendszeri patológiák komplex kezelésében használják a tromboembólia formájában jelentkező szövődmények megelőzésére. Indirekt antikoagulánsokkal kombinálva alkalmazhatók. A vérlemezke-gátlók közé tartozik az acetilszalicilsav, az Aspirin-Cardio, a Clopidogrel.

Az antikoagulánsok alkalmazása a modern orvostudományban lehetővé tette a tromboembólia kialakulásával járó különféle komplikációk nagy számának elkerülését. Orvosi előírások nélkül nem használhatók, mivel ez súlyos mellékhatásokat okozhat..

farmakológia - Antikoagulánsok (rövid áttekintés) Antikoagulánsok alapvető farmakológiája Trombocitaellenes szerek. Antikoagulánsok. Fibrinolitikumok.

Az antikoagulánsok listája, a gyógyszerek hatásmechanizmusa, ellenjavallatok és mellékhatások

A cikkből megtudhatja a közvetlen és közvetett antikoagulánsokat: típusok, hatásmechanizmus, indikációk és ellenjavallatok a gyógyszerek szedésére, mellékhatások, a komplikációk megelőzésének monitorozásának szükségessége.

A csoport, a hatásmechanizmus leírása

Az antikoagulánsok a vérhígítók csoportja, amelyek befolyásolják az alvadási rendszert, megváltoztatják annak reológiai tulajdonságait, megkönnyítik a vérsejtek és a plazma mozgását a véráramon keresztül. A gyógyszereknek nincs alternatívájuk, ezért az ellenőrizetlen vérzés kockázata ellenére széles körben használják őket az orvosi gyakorlatban..

Hatásukban az antikoagulánsok hasonlítanak a vérlemezke-gátlókra, de erőteljesebb hatásuk van, ezért soha nem alkalmazzák őket szigorú orvosi felügyelet nélkül. A két csoport kábítószerei közötti különbség cselekvésük alkalmazási pontjában rejlik.

  • csökkenti a vérlemezkék összetapadását;
  • növeli az érfal átjárhatóságát;
  • elősegíti a biztosítékok kialakulását a képződő vérrög megkerülésével;
  • görcsoldóként működik az adrenalin antagonizmusa miatt;
  • egyensúly a lipid anyagcsere.

Trombocitaellenes szerek - inaktiválják a vérlemezkék felületén található receptorokat. A vérrögképződés során speciális mediátorok aktiválódnak, amelyek károsodásakor az összes szövet sejtjei a véráramba kerülnek. A vérlemezkék erre úgy reagálnak, hogy az alvadást elősegítő vegyi anyagokat juttatnak el hozzájuk. A vérlemezke-gátlók gátolják ezt a folyamatot.

Az antikoagulánsokat profilaxisként vagy kezelésként írják fel. A profilaxis kérdése a legfontosabb azok számára, akik genetikailag megalapozottak vagy az élet során megszerezték a hajlamot a trombus kialakulására. Bármely érsérülés megköveteli a vérzés leállítását a rendellenes vérveszteség elkerülése érdekében. Normális esetben a problémát helyi érrendszeri trombózis oldja meg..

De ha a testben fennállnak (felmerülnek) feltételek az alsó végtagok perifériás trombózisának kialakulásához, akkor a helyzet azzal fenyeget, hogy a vérrög elválik az erek falától a normál járás, éles mozgások során. Az események ilyen fejlődésének megakadályozása érdekében antikoagulánsokat írnak fel. Ha ezt nem teszik meg, a keletkező vérrög bejuthat a pulmonalis artériákba, halálot okozva PE vagy krónikus pulmonális hipertónia miatt, amely állandó korrekciót igényel..

A trombózis második változata a vénás elzáródás szelepelváltozásokkal, ami poszt-trombotikus szindrómát okoz. Ennek a patológiának a kezeléséhez antikoagulánsokra is szükség van. Az események sürgősségi kialakulásához közvetlen antikoagulánsok (heparin, hirudin) infúziójára van szükség..

A krónikus betegségek antitrombotikus gyógyszerek kinevezését javasolják, amelyek blokkolják a májban a trombin képződését: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

A magas vérviszkozitás trombusképződést okozhat a koszorúerekben az érelmeszesedés hátterében, miokardiális iszkémiát, kardiocita nekrózist és szívrohamot okozhat. Ezért írnak fel minden szív- és érrendszeri patológiában szenvedő betegnek közvetett antikoagulánsokat, mint egész életen át tartó megelőzést. A vészhelyzeteket direkt hatású gyógyszerekkel oldják meg az intenzív osztályon.

Az antikoagulánsokat tabletták, kenőcsök, oldatok formájában állítják elő intravénás és intramuszkuláris beadásra.

Közvetlen antikoagulánsok

Ebbe a csoportba tartozó antikoaguláns gyógyszereket elsősorban vészhelyzetek megoldására hozták létre. Közvetlen antikoagulánsok hatása alatt a kóros folyamat leáll, vérrögök lizálódnak, majd a gyógyszerek metabolizálódnak és kiválasztódnak a szervezetből. A hatás rövid távú, de elegendő a nem megfelelő gyógyszeradaggal történő bőséges vérzés előfordulásához is. Az önrendelkező antikoagulánsok halálhoz hasonlóak.

Felvételi jelzések

A közvetlen antikoagulánsokat a szövődmények állandó figyelemmel kísérésével alkalmazzák számos magas véralvadással járó betegség kezelésében:

  • akut vénás trombózis: aranyér, visszér, phlebitis, posztoperatív szövődmények (szelepátültetés, hosszan tartó fekvés), az alsó vena cava elzáródása, szülés utáni tromboembólia;
  • akut artériás trombózis: angina pectoris, AMI (akut miokardiális infarktus), iszkémiás stroke (akut cerebrovaszkuláris baleset), PE, akut szívelégtelenség, parietális thrombus a szívben;
  • az alsó végtagok artériáinak akut sérülései az érelmeszesedés hátterében, gyulladás, az aneurysma szakadása;
  • disszeminált intravaszkuláris koaguláció szindróma a háttérben: szepszis, sokk, trauma;
  • autoimmun patológiák: lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, scleroderma, dermatomyositis, juvenilis arthritis;
  • bármilyen mikrocirkulációs rendellenesség.

A közvetlen antikoagulánsok listája

E gyógyszercsoportba tartoznak a különböző molekulatömegű klasszikus heparinok: alacsony és közepes, valamint számos más, hatásmechanizmusukban hasonló gyógyszer. Mindegyik két nagy csoportra osztható: helyi alkalmazásra és injekciós alkalmazásra..

Helyi heparinek

A klasszikus külső antikoagulánsok egyik legnépszerűbb bázisa a heparin. Az anyag kölcsönhatásba lép plazmafehérjékkel, vaszkuláris endotheliummal, makrofágokkal. A heparin alapú gyógyszerek nem garantálják teljes mértékben a trombózis elleni védelmet: ha egy trombus már megjelent és egy ateroszklerotikus plakkon helyezkedik el, akkor a heparin nem képes hatni rá.

Trombusproblémák helyi megoldására szolgál:

  • Heparin kenőcs - a kompozícióban lévő heparin enyhíti a gyulladást, a szövet pasztingolását, feloldja a régi vérrögöket, megakadályozza az újak képződését, más komponensek tágítják az ereket, ami javítja a kenőcs felszívódását, enyhíti a fájdalmat (35 rubel);
  • Venolife - kiegyensúlyozza a vér mikrokeringését, demonstrálja az angioprotektív, flebotonizáló hatást (400 rubel);
  • Lioton-gél - csökkenti a trombin aktivitását, a thrombocyta aggregációt, növeli a vese véráramlását, hipolipidémiás hatást fejt ki (322 rubel);
  • Venitan - antikoaguláns venoprotektív tulajdonságokkal (250 rubel);
  • A Lavenum közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer külső használatra, a közepes molekulatömegű heparinok csoportjába tartozik, antitrombotikus, exudatív, mérsékelten gyulladáscsökkentő hatású (180 rubel);
  • Trombless - gyulladáscsökkentő, antiproliferatív, dekongesztáns és fájdalomcsillapító hatású (250 rubel);
  • Heparin-Akrikhin - ödémaellenes, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatást mutat, ha külsőleg alkalmazzák, megakadályozza a vérrögképződést (215 rubel);
  • Hepatrombin - a trombobszorbeáló tulajdonságok mellett a gyógyszer regeneráló hatású (120 rubel);
  • Hepatrombin G - hormonális kiegészítő (prednizon) jelenléte fokozza a gyulladáscsökkentő hatást (165 rubel);
  • A Heparoid Zentiva kifejezett helyi fájdalomcsillapító hatású antikoagulánsok képviselője (175 rubel);
  • Troxevasin - venotonikus, phleboprotector és antikoaguláns kombináció (170 rubel)
  • Troxerutin Vramed - flavonoid P-vitamin aktivitással, angioprotektor (38 rubel).

Intravénás és szubkután heparinek

A gyógyszerek hatásmechanizmusa a vérplazma és a szövetek koagulációs faktorainak gátlása. Egyrészt az antikoagulánsok blokkolják a trombint, amely gátolja a fibrin képződését. Másrészt csökkentik a vérplazma koagulációs faktorok és a kallikrein aktivitását.

A heparinok elpusztítják a fibrint és gátolják a vérlemezkék tapadását. Vénába vagy szubkután injektálják őket, nem cserélhetők fel egymással (a tanfolyam alatt nem lehet drogot váltani). Megkülönböztetni az alacsony és közepes molekulatömegű heparinokat.

Az alacsony molekulasúlyú gyógyszerek csekély hatást gyakorolnak a trombinra, gátolják a véralvadási rendszer Xa-faktorát, ami javítja toleranciájukat. A gyógyszerek magas biológiai hozzáférhetőséggel, antitrombotikus hatással bírnak, és teljesen megállítják a kóros véralvadás minden tényezőjét. A közvetlen kis molekulatömegű antikoagulánsok saját listájával rendelkeznek a leghatékonyabb gyógyszerekről:

  • Fraxiparin (nadroparin-kalcium) - 380 rubel / fecskendő;
  • Gemapaxan (enoxaparin-nátrium) - 1000 rubel / 6 darab;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (Enoxaparin-nátrium) - 350 rubel / fecskendő;
  • Fragmin (dalteparin-nátrium) - 1300 rubel / 10 darab 2500 NE vagy 1800/10 darab 5000 NE;
  • Clevarin (Reviparin-nátrium) - 198 rubel / fecskendő;
  • Troparin (heparin-nátrium) - 237 rubel / fecskendő;
  • Wessel Douai F - 2 834 rubel.

A közepes molekulatömegű heparinok a következők: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubel 5 ampullára. A hatásmechanizmus hasonló a klasszikus kis molekulatömegű heparinekéhoz.

Trombózis (tromboembólia) esetén jobb a Clevarin, a Troparin alkalmazása. A trombolitikus szövődményeket (AMI, PE, instabil angina pectoris, mélyvénás trombózis) Fraxiparin, Fragmin, Clexan kezelik. A trombózis megelőzésére a hemodialízis során Fraxiparine-t, Fragmin-t használnak.

Trombin inhibitorok - hirudinok

A közvetlen véralvadásgátlók képviselői, a hirudinkészítmények heparinszerű hatással rendelkeznek, mivel egy gyógyszeres pióca nyálából olyan fehérje kerül be, amely blokkolja a trombint, teljesen eliminálva, gátolja a fibrin képződését..

A hirudinok előnyösek a szívbetegeknél, hosszan tartó hatásuk miatt. Injekcióval és tablettákban állítják elő őket, de ennek az alcsoportnak az orális antikoagulánsai teljesen új gyógyszerek, ezért keveset vizsgáltak, nincsenek hosszú távú nyomon követési eredmények. Antikoagulánsokat csak hirudinnal kell bevenni, csak orvos ajánlására és szigorú laboratóriumi felügyelet mellett.

A hirudin alapú antikoagulánsok listája folyamatosan bővül, de az alapját számos gyógyszer alkotja:

  • Piyavit - 1090 rubel;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1200 rubel;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 rubel;
  • Rivaroxaban - 1000 rubel;
  • Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubel;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubel;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubel;

Egy új véralvadásgátló, a Ximelagatran ösztönözte az orvosokat a stroke megelőzésére, de hosszan tartó alkalmazásával mérgező hatásúnak bizonyult a máj számára. A varfarin (közvetett antikoaguláns) továbbra is a kedvenc ezen a területen.

Egy másik közvetlen antikoaguláns - a nátrium-hidrocitart kizárólag a vér és alkotórészeinek megőrzésére használják.

Ellenjavallatok

Az antikoagulánsok szedése előtt teljes klinikai és laboratóriumi vizsgálat szükséges, orvos konzultáció a gyógyszerekhez mellékelt utasítások részletes elemzésével. A közvetlen antikoagulánsok általános ellenjavallatokkal rendelkeznek:

  • bármilyen vérzés;
  • az aneurizma jelei;
  • YABZH, eróziós folyamatok a belekben;
  • portális hipertónia;
  • thrombocytopenia;
  • vérbetegségek;
  • rosszindulatú daganatok;
  • Krónikus veseelégtelenség;
  • magas vérnyomás;
  • alkoholizmus;
  • a véralvadási rendszerrel kapcsolatos bármilyen probléma;
  • vérzéses stroke;
  • a gyógyszerek egyéni intoleranciája;
  • a közelmúltban átadott műtéti beavatkozások;
  • terhesség.

Mellékhatások

A közvetlen antikoagulánsoknak számos mellékhatása van, de a következők a leggyakoribbak:

  • belső vérzés;
  • vérömlenyek;
  • dyspepsia;
  • migrén;
  • a bőr sápadtsága;
  • súlyos szédülés fejfájással;
  • allergiás kiütések;
  • a szennyeződések a vizeletben, ürülékben, hányásban;
  • hosszan tartó orrvérzés;
  • az íny alákínálása;
  • a menstruáció változása nőknél (időtartam, bőség).

Közvetett antikoagulánsok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartoznak a gyógyszerek, a hatásmechanizmus, amely a K-vitamin antagonizmusával társul. A közvetett antikoagulánsok csökkentik a C és S fehérjék szintézisét, amelyek részt vesznek a véralvadási rendszerben, vagy gátolják a protrombin és a véralvadási faktorok képződését a májban. A közvetett antikoagulánsoknak három fő típusa van: monokumarinok, dicoumarinok, indandiók (a magas toxicitás és sok mellékhatás miatt jelenleg nem használják az orvostudományban)..

A közvetett hatású gyógyszerek felírásának célja a betegségek hosszú távú terápiája vagy az esetleges trombózis és tromboembólia megelőzése, ezért az ilyen gyógyszereket elsősorban tablettákban vagy kapszulákban állítják elő. Ebben az esetben a közvetett antikoagulánsok kényelmes otthoni használatra..

A kinevezés indikációi

A közvetett antikoagulánsok az alábbi esetekben ajánlottak:

  • CHF;
  • a rehabilitációs időszak alatt az ereken és a szíven végzett műtéti beavatkozások után;
  • a visszatérő szívinfarktus kezelésének alapjaként;
  • PE - tüdőembólia;
  • pitvarfibrilláció;
  • bal kamrai aneurizma;
  • thrombophlebitis;
  • az endarteritis, a thromboangiitis megsemmisítése.

A közvetett gyógyszerek listája

Ez a gyógyszercsoport elsősorban a vérzési rendellenességekkel járó kóros folyamat hosszú távú terápiájára irányul..

Erősítse az antikoaguláns - aszpirin és más NSAID-ok, heparin, dipiridamol, szimvasztatin - hatását és gyengítse - kolesztiramin, K-vitamin, hashajtók, paracetamol.

A közvetett antikoagulánsok listája:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - kumulatív hatású tabletták, tökéletesen felszívódnak, a hatás csúcsa - egy nap alatt, miután a protrombin törlése 2-4 nap alatt normalizálódik (460 rubel);
  • A neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) sürgősségi tabletta gyógyszer, a hatás 2-3 órával az alkalmazás után jelentkezik, de a maximumot eléri a 12-30 órás periódus alatt, és még két napig folytatódik a gyógyszer abbahagyása után, önmagában vagy a heparin terápia mellett alkalmazzák. (480 rubel);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulatív tabletták, amelyek maximális hatást fejtenek ki egy nap alatt (72 rubel);
  • Pelentan - blokkolja a K-vitamin-reduktázt és megzavarja a véralvadási faktorok máj bioszintézisét (823 rubel).

Ellenjavallatok

A közvetett antikoagulánsok, mint minden gyógyszer, korlátozzák az előírásaikat:

  • diatézis vérzéses szindrómával;
  • vérzéses stroke;
  • vérzékenység;
  • az érfal nagy permeabilitása, beleértve örökletes természetét is;
  • tumor növekedése;
  • eróziós és fekélyes kóros folyamatok az emésztőrendszerben;
  • súlyos máj- és veseelégtelenség;
  • bármilyen genezis szívburokgyulladása;
  • szívroham hipertóniás krízis hátterében;
  • havi;
  • 80 év feletti életkor;
  • terhesség a vetélés fenyegetésével;
  • szoptatás;
  • a méhvérzés története;
  • nagy mióma.

Mellékhatások

A közvetett antikoagulánsok mellékhatásokkal járhatnak:

  • bármely lokalizáció vérzése az agy kamráig;
  • cirrózis;
  • anafilaxia;
  • a végtagok nekrózisa a trombózis hátterében (a kumulatív hatás közvetlen antikoagulánsok alkalmazását igényli);
  • lila lábujj szindróma (koleszterin lerakódása a vénákban);
  • teratogén hatás;
  • vetélés a terhesség bármely szakaszában.

Az antikoagulánsok bevitelének figyelemmel kísérése

Közvetett antikoagulánsok kijelölése esetén a véralvadási paraméterek folyamatos monitorozása szükséges az INR rendszeren keresztül (nemzetközi normalizált arány). Ez a terápia minőségének ellenőrzése és garantálása. Ez a megfigyelés lehetővé teszi az adag időben történő módosítását vagy a gyógyszer abbahagyását, és segít a szövődmények kockázatának felmérésében. Az INR a protrombin idő származéka, amely alatt a biológiai folyadék koagulálódik.

Valójában az INR egy adott beteg protrombin idejének korrelációja a véralvadás szokásos sebességével. Az INR mutató 0,85 és 1,25 egység között mozog. A közvetett koagulánsokkal (főként a warfarinnal) történő kezelés magában foglalja a stabil, 2-3 egység szint elérését.

  • az első alkalommal - a terápia megkezdése előtt;
  • a második - a második vagy az ötödik napon;
  • harmadik (utolsó) - a 10. napon.

További ellenőrzést havonta egyszer végeznek (ha szükséges: kéthetente egyszer). Ha a közvetett antikoaguláns dózisa kicsi (kevesebb, mint 2), hetente egy tablettát adok hozzá, amíg a normális szintet el nem éri. Magas INR (több mint 3) esetén az adag ugyanúgy csökken. Ha az INR értéke 6 felett van, a közvetett koaguláns törlődik. A monitorozás elengedhetetlen, mert nagy a spontán, ellenőrizhetetlen, végzetes vérzés kockázata.

Az alsó végtagok és a lábujjak szöveti nekrózisának jellemzői

Sinus arrhythmia: Tünetek és kezelési módszerek