Farmakológiai csoport - alfa- és béta-blokkolók

Az adrenerg blokkolók csoportjába olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek blokkolhatják az adrenalinra és a noradrenalinra adott reakcióért felelős idegi impulzusokat. Ezeket az alapokat a szív és az erek patológiáinak kezelésére használják..

A megfelelő patológiával rendelkező betegek többségét érdekli, hogy mi ez - az adrenerg blokkolók, amikor használják őket, milyen mellékhatásokat okozhatnak. Ezt tovább tárgyaljuk..

Osztályozás

Az erek fala 4 típusú receptorral rendelkezik: α-1, α-2, β-1, β-2. Ennek megfelelően a klinikai gyakorlatban alfa- és béta-blokkolókat alkalmaznak. Hatásuk egy adott típusú receptor blokkolására irányul. Az A-β blokkolók letiltják az összes adrenalin- és norepinefrin-receptort.

A csoportok mindegyikének két típusa van: csak egy típusú receptort blokkol szelektív módon, a nem szelektív megszakítja a kommunikációt mindegyikkel.

Ebben a csoportban a gyógyszerek bizonyos osztályozással rendelkeznek..

• a-1 blokkolók;
• a-2;
• α-1 és α-2.

• kardioszelektív;
• nem szelektív.

Az akció jellemzői

Amikor az adrenalin vagy a noradrenalin bejut a véráramba, az adrenerg receptorok reagálnak ezekre az anyagokra. Válaszul a test a következő folyamatokat fejleszti:

• az erek lumenje szűkül;
• a szívizom-összehúzódások gyakoribbá válnak;
• a vérnyomás emelkedik;
• a glikémia szintje emelkedik;
• a hörgő lumenje megnő.

A szív és az erek patológiáival ezek a következmények veszélyesek az emberi egészségre és az életre. Ezért az ilyen jelenségek megállítása érdekében olyan gyógyszereket kell bevenni, amelyek blokkolják a mellékvese hormonok felszabadulását a vérbe..

Az adrenerg blokkolóknak ellentétes a hatásmechanizmusa. Az alfa- és béta-blokkolók működési módja attól függ, hogy mely típusú receptor blokkolódik. Különböző patológiák esetén bizonyos típusú adrenerg blokkolókat írnak elő, és pótlásuk kategorikusan elfogadhatatlan.

Az alfa-blokkolók hatása

Tágítják a perifériás és belső ereket. Ez lehetővé teszi a véráramlás növelését, a szövetek mikrocirkulációjának javítását. Az ember vérnyomása csökken, és ez a pulzusszám növekedése nélkül is elérhető.

Ezek az alapok jelentősen csökkentik a szív terhelését azáltal, hogy csökkentik az átriumba belépő vénás vér mennyiségét..

Az a-blokkolók egyéb hatásai:

• a triglicerid és a rossz koleszterinszint csökkentése;
• a "jó" koleszterin szintjének növekedése;
• a sejtek inzulinérzékenységének aktiválása;
• javult a glükózfelvétel;
• a húgyúti és reproduktív rendszerekben a gyulladás jeleinek intenzitásának csökkenése.

Az alfa-2 blokkolók összehúzzák az ereket és növelik az artériák nyomását. Gyakorlatilag nem használják a kardiológiában..

A béta-blokkolók hatása

A szelektív β-1 blokkolók közötti különbség az, hogy pozitív hatással vannak a szív funkcionalitására. Használatuk lehetővé teszi a következő hatások elérését:

• a pulzusvezérlő aktivitásának csökkenése és az aritmia megszüntetése;
• a pulzus csökkenése;
• a szívizom ingerlékenységének szabályozása a fokozott érzelmi stressz hátterében;
• a szív izmainak oxigénigényének csökkenése;
• a vérnyomás-mutatók csökkenése;
• angina pectoris támadásának enyhítése;
• a szív stresszének csökkenése kardioelégtelenség alatt;
• a vércukorszint csökkenése.

A β-blokkolók nem szelektív készítményeinek hatása a következő:

• a vérelemek tapadásának megakadályozása;
• a simaizmok fokozott összehúzódása;
• a hólyag záróizomának relaxációja;
• fokozott hörgő tónus;
• az intraokuláris nyomás csökkenése;
• csökkentve az akut szívroham valószínűségét.

Az alfa-béta blokkolók hatása

Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérnyomást a szem belsejében is. Hozzájárulás a trigliceridek, az LDL normalizálásához. Észrevehető hipotenzív hatást adnak, anélkül, hogy megzavarnák a vér áramlását a vesékben.

Ezeknek az alapoknak a felhasználása javítja a szív fizikai és idegi stresszhez való alkalmazkodásának mechanizmusát. Ez lehetővé teszi az összehúzódások ritmusának normalizálását, a szív állapotának enyhítését szívhibákkal.

Mikor jelzik a gyógyszeres kezelést?

Az alfa1-blokkolókat ilyen esetekben írják fel:

• artériás magas vérnyomás;
• a szívizom megnagyobbodása;
• megnagyobbodott prosztata férfiaknál.

Jelzések az α-1 és 2 blokkolók használatára:

• a különböző eredetű lágy szövetek trofizmusának rendellenességei;
• súlyos érelmeszesedés;
• a perifériás keringési rendszer diabéteszes rendellenességei;
• endarteritis;
• akrocianózis;
• migrén;
• stroke utáni állapot;
• az intellektuális aktivitás csökkenése;
• a vestibularis készülék rendellenességei;
• a hólyag neurogenitása;
• a prosztata gyulladása.

Az alfa2-blokkolókat férfiaknál írják fel merevedési zavarok esetén.

A nagyon szelektív β-blokkolókat olyan betegségek kezelésében alkalmazzák, mint:

• Iszkémiás szívbetegség;
• artériás magas vérnyomás;
• hipertrófiás kardiomiopátia;
• szívritmuszavarok;
• migrén;
• mitrális szelep hibái;
• szívroham;
• VSD-vel (hipertóniás típusú neurocirkulációs dystóniával);
• motoros izgalom neuroleptikumok szedésekor;
• a pajzsmirigy fokozott aktivitása (komplex kezelés).

A nem szelektív béta-blokkolókat a következőkre használják:

• artériás magas vérnyomás;
• a bal kamra növekedése;
• angina pectoris megterheléssel;
• a mitrális szelep diszfunkciója;
• megnövekedett pulzusszám;
• glaukóma;
• Kiskorú szindróma - ritka idegi genetikai betegség, amelyben a kéz izmainak remegése van;
• a vérzés megelőzésére a szülés során és a női nemi szervek műtétein.

Végül az α-β blokkolók a következő betegségek esetén javallottak:

• magas vérnyomással (beleértve a magas vérnyomásos krízis kialakulásának megelőzését is);
• nyitott szögű glaukóma;
• stabil angina;
• szívritmuszavarok;
• szívhibák;
• szív elégtelenség.

Alkalmazás a kardiovaszkuláris rendszer patológiáihoz

Ezeknek a betegségeknek a kezelésében a vezető helyet a β-blokkolók foglalják el.

A legszelektívebbek a bizoprolol és a nebivolol. Az adrenerg receptorok blokkolása segít csökkenteni a szívizom kontraktilitását, lassítja az idegimpulzus vezetésének sebességét.

A modern béta-blokkolók használata a következő pozitív hatásokkal jár:

• csökkent pulzusszám;
• a szívizom anyagcseréjének javítása;
• az érrendszer normalizálása;
• javult a bal kamra funkciója, megnőtt a kidobási frakció;
• a szívösszehúzódások ritmusának normalizálása;
• vérnyomásesés;
• a vérlemezke-aggregáció kockázatának csökkentése.

Mellékhatások

A mellékhatások felsorolása a gyógyszerektől függ.

Az A1 blokkolók kiválthatják:

• duzzanat;
• éles vérnyomáscsökkenés a kifejezett hipotenzív hatás miatt;
• szívritmuszavar;
• orrfolyás;
• csökkent libidó;
• vizelési kényszer;
• fájdalom az erekció során.

• megnövekedett nyomás;
• szorongás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység;
• izomremegés;
• vizelési rendellenességek.

Az e csoportba tartozó nem szelektív gyógyszerek a következőket okozhatják:

• étvágyzavarok;
• alvászavarok;
• fokozott izzadás;
• hidegség érzése a végtagokban;
• hőérzet a testben;
• a gyomornedv túlsavtartalma.

A szelektív béta-blokkolók a következőket okozhatják:

• általános gyengeség;
• az idegi és mentális reakciók lelassulása;
• súlyos álmosság és depresszió;
• csökkent látásélesség és ízzavar;
• a lábak zsibbadása;
• a pulzus csökkenése;
• dyspeptikus tünetek;
• aritmiás jelenségek.

A nem szelektív β-blokkolók a következő mellékhatásokat okozhatják:

• más jellegű látászavarok: "köd" a szemekben, idegen test érzése bennük, fokozott könnytermelés, diplopia ("kettős látás" a látómezőben);
• nátha;
• köhögés;
• fulladás;
• kifejezett nyomásesés;
• syncope;
• merevedési zavar férfiaknál;
• a vastagbél nyálkahártyájának gyulladása;
• hiperkalémia;
• megnövekedett triglicerid és urát szint.

Az alfa-béta-blokkolók szedése a következő mellékhatásokat okozhatja a betegben:

• thrombocytopenia és leukopenia;
• a szívből származó impulzusok vezetésének éles megsértése;
• a perifériás keringés diszfunkciója;
• hematuria;
• magas vércukorszint;
• hiperkoleszterinémia és hiperbilirubinémia.

A gyógyszerek listája

A szelektív (α-1) adrenerg blokkolók a következők:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doxazosin;
• Alfuzozin.

Nem szelektív (α1-2 blokkolók):

• Sermion;
• Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pirroxán;
• Dibazin.

Az α-2 adrenerg blokkolók leghíresebb képviselője a Yohimbine.

A β-1 blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek listája:

• Atenol (tenolol);
• Lokren;
• Bizoprolol;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Kordanum.

A nem szelektív β-blokkolók a következők:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Slothrasicor.

Új generációs gyógyszerek

Az adrenerg blokkolók új generációjának számos előnye van a "régi" gyógyszerekkel szemben. A plusz az, hogy naponta egyszer szedik őket. A legújabb generációs termékek sokkal kevesebb mellékhatást okoznak.

Ezek közé a gyógyszerek közé tartozik a Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ezek a gyógyszerek további értágító tulajdonságokkal rendelkeznek..

A recepció jellemzői

A kezelés megkezdése előtt a páciensnek tájékoztatnia kell az orvost azokról a betegségekről, amelyek az adrenerg blokkolók törlésének alapját képezhetik..

Ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket étkezés közben vagy után kell bevenni. Ez csökkenti a gyógyszerek szervezetre gyakorolt ​​lehetséges negatív hatásait. A felvétel időtartamát, az adagolási rendet és egyéb árnyalatokat az orvos határozza meg.

A felvétel során folyamatosan ellenőriznie kell a pulzusát. Ha ez a mutató jelentősen csökken, az adagolást meg kell változtatni. Nem hagyhatja abba a gyógyszer szedését önmagában, kezdjen el más eszközöket használni.

A felvétel ellenjavallatai

Ezeket az alapokat szigorúan tilos felhasználni olyan kórképekre és állapotokra, mint:

1. Terhesség és a szoptatás ideje.
2. Allergiás reakció egy gyógyszerkomponensre.
3. A máj és a vesék súlyos rendellenességei.
4. Csökkent vérnyomás (hipotenzió).
5. Bradycardia - csökkent pulzusszám.
6. Szívhibák.

Rendkívül körültekintően, az adrenerg blokkolókat cukorbetegségben szenvedőknek kell szedniük. A terápiás tanfolyam alatt folyamatosan figyelemmel kell kísérnie a vércukorszintet.

Az asztma esetén az orvosnak más gyógyszereket kell választania. Néhány adrenerg blokkoló az ellenjavallatok jelenléte miatt nagyon veszélyes a beteg számára.

Az adrenerg blokkolók a választott gyógyszerek számos betegség kezelésében. Annak érdekében, hogy elérjék a kívánt hatást, pontosan az orvos által kijelölt séma szerint kell bevenni őket. Ha ezt a szabályt nem tartják be, akkor az egészség hirtelen romlása lehetséges..

Bétablokkolók. Az új generációs gyógyszerek listája, mi ez, mire használják, hatásmechanizmus, osztályozás, mellékhatások

Azokat a gyógyszereket, amelyek elnyomják az adrenalin adrenalin receptorokra gyakorolt ​​hatását, adrenerg blokkolóknak nevezik. A blokkolók letiltják a különféle típusú receptorokat, például a béta-1 vagy a béta-2 típust, amelyeket az azonos nevű béta-blokkolók kategóriájában foglalnak össze..

Kidolgozták a gyógyszerek átfogó listáját, amely tartalmazza a receptor blokkolókat, de gyógyszeres kezelés csak kardiológus vizsgálata és ajánlásai után alkalmazható.

Időpont egyeztetés

Az adrenalin receptorok túlnyomórészt a szívszövetben és a vércsatornákban koncentrálódnak. Ezek az anyagok reagálnak a szervezet által termelt hormonokra - az adrenalinra és a noradrenalinra. Az adrenerg receptoroknak 4 típusa van: alfa-1 és alfa-2, egy másik típus a béta-1 vagy a béta-2.

A béta-blokkolókat (a gyógyszerek listája több típust tartalmaz) a következő klinikai képpel lehet használni:

• A szívrendszer rendellenességei és az erek rendellenességei, amelyek hatása alatt fokozatosan növekszik a vérnyomás. Ez jellemző az esszenciális artériás hipertónia elsődleges szakaszára..
• A hormonális kép és a veseműködés megsértése. Ennek eredményeként a renovaszkuláris hipertónia másodlagos formája alakul ki. A patológia lehet jóindulatú vagy rosszindulatú. Ez utóbbi esetben a vérnyomás élesen emelkedik a kritikus mutatókhoz képest, valamint hosszú krízis periódusokat rögzítenek, ami a legkiszolgáltatottabb szervek pusztulásához vezet..
• Különféle típusú ritmuszavarok okozta válsághelyzetek. A gyógyszerek enyhítik az exacerbációkat és megállítják a káros epizódok további megismétlődését.
• Ischaemiás betegségek. A gyógyszerek csökkentik a szívizom tápanyagbevitelének és oxigénmennyiségének szintjét. A terápia lefolyása előtt fel kell mérni a szívizom kontraktilitását és a szívroham valószínűségét.
• A CHF (krónikus szívelégtelenség) elsődleges formái. A gyógyszerek blokkoló komponensei megakadályozzák az akut rohamokat, ami jellemző az antianginális hatásra.
• A receptor blokkolókat további szerként írják fel a feokromocitóma - a mellékvese kéregben kialakuló daganat - kezelésében.
• A gyógyszerek enyhítik az alkoholelvonási szindrómát.
• Javítja az állapotot migrénnel és az aorta aneurysma boncolásával.
• Széles körben használják a prosztatagyulladás kezelésében. Terápiás kúra után a vizelet természetes kiválasztódása normalizálódik. A gyógyszerek javíthatják a hólyag tónusát, segíthetnek a prosztata adenoma kezelésében, erősíthetik a prosztata gyenge izomszövetét.

A nem szelektív blokkolókat szűkebb irányban használják, mint a szelektív gyógyszerkategóriákat. A 2. és a 3. generáció béta-blokkolóit tartják a legbiztonságosabbnak, ezért ACE-gátlók szintjén alkalmazzák őket. Ez a megközelítés lehetővé teszi a CHF, valamint az artériás hipertónia kezelését metabolikus szindrómával együtt.

törvény

Amikor az adrenerg receptorok szabadon oszlanak meg, az adrenalin vagy a noradrenalin bejut a keringési rendszerbe. A hormonok és az adrenerg receptorok kölcsönhatása reakciókat vált ki, amelyek közül az egyik a szívösszehúzódások számának növekedése.

Egyéb megnyilvánuló reakciók:

• a vércsatorna átjárhatóságának szűkülete;
• megnövekedett vérnyomás (vérnyomás);
• a hörgőtágító folyamatok megnyilvánulása (a hörgők lumenének tágulása);
• ugrik a vércukorszint (hiperglikémiás hatás).

A szívizom összehúzódások számának növekedése biokémiai szinten történik. A reakció hátterében sinus tachycardia alakul ki, supraventrikuláris "feltételesen" nem veszélyes aritmiák.

A béta-blokkolók az adrenalin receptorok kapcsolóként működnek, ami ellentétes az adrenalin-receptorral. Minden generáció béta-blokkolói elnyomják a biokémiai szintű negatív reakciókat.

A béta-blokkolók (a gyógyszerek listája eltérhet a hatóanyagok összetételétől) pozitív eredményeket okoznak:

• csökkenti az erek falának feszültségét, ezáltal megkönnyítve a vérzést, amely közvetett módon csökkenti a nyomást;
• a szívverések száma csökken, megközelíti a normál értéket.
• antiaritmiás hatás figyelhető meg, különösen supraventrikuláris tachycardiában szenvedőknél;
• a véráramlás glikémiás mutatói csökkennek. A béta-blokkolók megakadályozzák a hipoglikémiás megelőző állapot kialakulását;
• a vérnyomás csökken. A válasz nem mindig kívánatos, különösen akkor, ha a beteg tartósan alacsony vérnyomásban szenved. Ebben az esetben a gyógyszereket nem írják fel.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A receptorokat blokkoló gyógyszerek összes pozitív tulajdonsága mellett jelentős hátránya van - csökken a hörgők lumenje. Ezért károsodott légzési funkcióval rendelkező személyeknek körültekintően kell szedniük a gyógyszert..

Mellékhatások

A mellékhatások különböző módon nyilvánulhatnak meg. A béta-blokkolók egyik típusa könnyen tolerálható, míg egy másik nehéz. A béta-blokkolókkal rendelkező gyógyszereknek sok negatív megnyilvánulása van. A kezelés folytatása előtt konzultálnia kell egy kardiológussal. Ön maga nem tud pénzt elfogadni.

A leggyakoribb mellékhatások:

• A test gyengesége, álmosság.
• Száraz szem.
• A térbeli tájékozódás zavara.
• Alsó test remegés.
• A bőr gyulladása, amely viszketésként, kiütésként vagy csalánkiütésként jelentkezik.
• Hörgőgörcs.
• Hyperhidrosis (fokozott izzadás).
• A vér összetételének megsértése. Az eltéréseket laboratóriumi módszerrel határozzuk meg.
• Szívbetegségek (bradycardia, csökkent vérnyomás, szívelégtelenség).
• Fejfájás.
• Szívblokk.
• Mámor.
• A bronchiális asztma súlyosbodása.

Nem ajánlott e gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek használata, ha vannak olyan betegségek - bradycardia, összeomlás, első fokú AV blokk, artériás betegség, az impulzus mozgásának károsodása a sinus csomópontból a pitvarokig és a kamrákig, a sinus csomó ritmusának patológiája, dyslipidaemia.

A gyógyszerek ellenjavallt terhes nőknek, gyermekkorban, valamint azoknak az embereknek, akiknek kifejezett allergiás reakciója van a blokkoló komponensre. A gyógyszerek csökkenthetik a cukorszintet, ezért a cukorbetegek rendkívül körültekintően használják őket. Hosszabb ideig csökkentheti a libidót a férfiaknál.

Osztályozás

A béta-blokkolókat (a különféle összetételű gyógyszerek listája) több irányba is osztályozhatjuk - hogyan haladnak a farmakokinetikai folyamatok és mennyire jellemzőek a test válaszai a hatóanyagra.

A nevek tipizálása főként azon alapszik, hogy az anyag aktívan hat a szívrendszerre és a test más területeire. A gyógyszerek kémiai összetétele heterogén, fontosabb kiemelni a komponens receptorainak érzékelését. Minél magasabb ez a mutató, annál kevésbé jelentkeznek negatív következmények..

Vannak béta-blokkolók:

1. Béta-1 és béta-2 adrenalin blokkolók. Ezek az anyagok nem szelektívek.
2. Béta-1 adrenerg blokkolók. Az anyagokat szelektívnek vagy kardioszelektívnek nevezzük..
3. Blokkolók, amelyek semlegesítik a béta és az alfa adrenerg receptorokat.

A béta-blokkolókat (a hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek listája) a táblázat tartalmazza.

A lista tartalmazza a hatóanyagot (INN), egyes gyógyszerek kereskedelmi neve zárójelben szerepel:

Csoport kategória
1. generációs kardioszelektív. Béta-1,2 adrenerg blokkolók	2. generáció Kardioszelektív. Béta-1 adrenerg blokkolók	3. generáció Béta-alfa blokkolók
Propranolol (Anaprilin)	Metoprolol (Egilok)	Karvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)	Talinolol (Cordanum)	Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)	Bizoprolol (Concor)	Labetalol
Propanolol	Acebutolol	Nebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)	Atenolol	Betaxalol
Bopindolol	Esmolol	Carteolol
Oxprenolol	Esatenolol	Bucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

A gyógyszerek minden kategóriája szintén 2 típusra oszlik - belső receptor hatékonysággal vagy anélkül (szimpatikus aktivitás - ICA). De csak a szakemberek osztályozzák a gyógyszereket e kritérium szerint a gyógyszer optimális kiválasztása érdekében.

Nem szelektív adrenerg blokkolók

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket széles körben használják. Ez magában foglalja azokat a korábbi gyógyszereket is, amelyek a legtöbb mellékhatást okozhatják. A nem szelektív fajok egyszerre hatnak 2 típusú adrenerg receptoron: a béta-1 és a béta-2.

A szívszövet béta-1 receptorokat tartalmaz, ezért a rájuk ható gyógyszereket kardiószelektívnek nevezzük. Más receptorok az erekben, a méh szövetében, a légutakban (hörgők) és a szívrendszerben koncentrálódnak.

Ez magyarázza a kardio-szelektív gyógyszerek hatásának széles skáláját, amelyek minden testrendszert érintenek. Az 1 fejlesztés fontos gyógyszerei: - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

A gyógyszert a Propranolol hatóanyag alapján fejlesztették ki, ezenkívül a szívbetegségek, a magas vérnyomás szindróma kezelésében alkalmazzák. A gyógyszer nagy pluszja, hogy nem csökkenti a szívizom kontraktilis funkcióját.

A gyógyszer segítségével gyorsan enyhítheti az aritmia (supraventrikuláris) támadását, enyhítheti a válságot a sinus tachycardiával. A gyógyszernek oldalsó oldalai vannak - a hatóanyag élesen szűkíti az ereket (angiospasm).

A propanolol hatékony a szívbetegségek kezelésében. A terápiás hatást a szívizom kontraktilitásának és a pulzusának csökkenésében, valamint a vérnyomás korrekciójában fejezik ki. De a gyógyszer túl aktív hatása elfogadhatatlan a vérnyomás kritikus csökkenése és szívelégtelenség esetén az akut stádiumban.

Korgard

Ez a gyógyszer Nadololt tartalmaz, amelynek köszönhetően antianginális és hipotenzív eredményeket érnek el. A nadolol enyhe anyag. A béta-2 adrenerg blokkolók csak akkor alkalmazhatók, ha a magas vérnyomás még nem alakult ki, és a korai stádiumban van.

Ha a betegség már fut, a gyógymód nem sokat segít. Alapvetően a Nadololt ischaemiás szívbetegségek esetén alkalmazzák. A gyógyszer a régi fejleményekhez tartozik, nem ajánlott érrendszeri problémák esetén.

Whisken

A gyógyszeres kezeléssel az artériás hipertónia még nem adott szakaszban (a korai szakaszban) kezelhető. A Pindolol alapú, enyhe formulájú gyógyszer kissé csökkenti a pulzusszámot, és csekély hatással van a szívizom (szív) izom munkájára..

Ritkán alkalmazzák szívbetegségek esetén, hörgőgörcsöt okozhat, ezért nem ajánlott a légzőszervi patológiák (asztma, COPD) esetén. Hasonló lehetőséget tekintenek az azonos nevű hatóanyagot tartalmazó Pindololnak..

Glaumol

A glaumol egy protivoglaukóma anyag, amelyet Timolol alapján fejlesztettek ki. A gyógyszer finoman csökkenti a nyomás szintjét, ezért jól alkalmazható a glaukóma bizonyos formáinak kezelésére. A gyógyszer azonban hatástalan a szív- és érrendszeri rendellenességek kezelésében. A gyógyszer nem szelektív típushoz tartozik, cseppek formájában érkezik.

Kardioszelektív adrenerg blokkolók

A gyógyszerek 2. generációja béta-1 blokkolókat tartalmaz. Ez a kategória a szívben található adrenerg receptorokra reagál, ami meghatározza szűken célzott működésüket.

Az azonos nevű receptorok célzott blokkolása miatt a gyógyszer hatékonysága csak növekszik. A blokkolókat biztonságosnak tekintik, de nem ajánlják az önkezelésre, különösen más típusokkal kombinálva.

A 2. generáció fontos fejleményei: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

A gyógyszer metoprololt tartalmaz, enyhíti a szívritmus eltérésével járó akut állapotokat. Pozitív hatással van a supraventrikuláris típusú patológiára. Amiodaronnal kombinált terápiában alkalmazható a szívritmuszavarok kezelésében.

Gyors eredményt ad, de a súlyos tolerancia és a mellékhatások miatt nem ajánlott folyamatosan. A terápiás hatás a test tulajdonságaitól és a test funkcionalitásától is függ..

Kordanum

A gyógyszert talinololon alapuló béta-1 blokkolóknak nevezik. A gyógyszer azonos a Metoprolollal és ugyanazokkal a jelzésekkel rendelkezik. Csökkenti az ismétlődő állapotokat az akut miokardiális infarktus hátterében. A hatás 2-4 óra alatt jelentkezik. Időtartam legfeljebb 24 óra.

Concor

Ez a gyógyszer magában foglalja a bizoprololt. Hosszú távú szisztematikus terápia során írták elő. A pozitív hatás 12 óra múlva jelentkezik, de az eredmény sokáig kitart. A bizoprolol fő funkciói a vérnyomás és a pulzus stabilizálása, a magas vérnyomás és a CHF kezelése. A gyógyszer megállítja a relapszusokat a ritmuszavarokban.

Ez a béta-1-blokkolók hiányos listája. A leggyakoribb gyógyszereket figyelembe veszik. Lehetetlen önállóan választani egy gyógyszert a rendelkezésre álló indikációk szerint, diagnosztika szükséges, ami szintén nem garantálja az ideális eredményt.

Az utolsó generáció

A legújabb blokkolók (3. generáció) emellett befolyásolják az alfa-adrenerg receptorokat. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik széles körű használatukat. A legfontosabb gyógyszerek listája a következőket tartalmazza: Carvedilol, Nebivolol.

A 3. generációs béta-blokkolók két kategóriát tartalmaznak:

• Nem kardioszelektív. Relaxálja a vércsatornák falát a béta-1 és a béta-2-adrenerg antagonisták hatása alatt.
• Kardioszelektív. Bővítse az érrendszeri csatornákat a felszabaduló nitrogén-oxid térfogatának növelésével. Csökkentheti az érelzáródást, csökkentheti az érelmeszesedéses plakkok képződését.

Az összes csoport blokkolói rövid és hosszú ideig tartanak. Ez a mutató a gyógyszer biokémiai összetételétől függ.

A gyógyszerek a következő kategóriákat tartalmazzák:

1. Amfifil. Az anyagok feloldódhatnak zsírokban és vízben. A máj és a vese segítségével ürül a szervezetből. Ezek közé tartozik: bizoprolol, acebutolol.
2. Hidrofil. Oldódnak a vízben, de a májban rosszul szívódnak fel. Ez magában foglalja: Atenolol.
3. Lipofil, rövid hatású. Jól feldolgozott zsírokban, gyorsan felszívódik a májban. Legyen rövid gyógyhatása.
4. Hosszú hatású lipofil blokkolók.

Vannak ultrarövid hatású anyagok is. Ezeket a blokkolókat főleg csepegtetők formájában használják. A vegyi anyagok a testben legfeljebb 30 percig hatnak, ezt követően szétesnek a vérben. Az alacsony mellékhatások miatt gyakran használják hipotenzió és szívelégtelenség esetén. Az Esmolol ebbe a kategóriába tartozik..

Credex

A gyógyszer a Carvedilolon alapul. Azt is megkülönbözteti, hogy képes semlegesíteni az alfa receptorokat. A gyógyszer jól tágítja az ereket, mind a szív- és érrendszer kezelésében, mind a koszorúér keringésének normalizálására szolgál..

Csökkenti a szívroham valószínűségét. A készítmény különböző típusú blokkolóinak kombinációja segít kiküszöbölni a neuroleptikus gyógyszerek szedésével járó neurológiai rendellenességeket.

Nebivolol-teva

A kardioszelektív hatás béta-1-adrenerg blokkolója. Csökkenti a vérnyomást és a pulzusszámot, antianginális hatást fejt ki. Arteriás magas vérnyomás esetén alkalmazzák. Gyakran kombinálva használják CHF kezelésére és angina megelőző célokra.

Tsenipres

A Celiprolol középpontjában a szelektív típushoz tartozik. Van értágító hatása, gyakorlatilag nem okoz hörgőgörcsöt. A celiprolol alkalmas a vérnyomás gyors csökkentésére. Hosszú terápiában alkalmazható, befolyásolja a szívizom aktivitását. Alkalmas minden korosztály számára.

A béta-blokkolók jó kritikákat kaptak az angina pectoris kezelésében. Nekik köszönhetően csökken az anginás rohamok gyakorisága, az akut koszorúér-rendellenességek kialakulása lelassul. Az ACE-gátlók blokkolókkal és vizelethajtókkal kombinációban történő alkalmazása a CHF kezelésében jelentősen megnöveli az élettartamot.

A blokkolók bekerülnek az ember számára létfontosságú gyógyszerek listájába. A béta-blokkolók javíthatják az állapotot, de a terápia helytelen kijelölése fokozza a szívelégtelenség kialakulását, szívmegállást okoz akár halálig is.

Szerző: Semjonova Elena

Cikkterv: Nagy Vlagyimir

Videó a béta-blokkolókról

A béta-blokkolók alapvető farmakológiája:

ALPHA ÉS BETA ADRENO BLOCKEREK

Alfa- és béta-blokkolók

T.A. Zatsepilova, egyetemi docens, a Moszkvai Orvosi Akadémia Gyógyszerésztudományi Karának Farmakológiai Tanszéke. ŐKET. Szecsenov

Az alfa- és a béta-blokkolók egyszerre blokkolnak ?₁- és ?_1,2-adrenerg receptorok, ezért "hibrid" adrenerg blokkolóknak hívják őket. A blokád eredményeként ?₁-adrenerg receptorok, a perifériás erek tágulása következik be, és csökken a szisztolés és a diasztolés vérnyomás. A blokád eredményeként ?₁-A szív adrenerg receptorai mérsékelten csökkenték a szívösszehúzódások vezetését, gyakoriságát és erejét. Blokád ?₂-a hörgő adrenerg receptorok kissé növelhetik tónusukat (különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél). Fő farmakológiai hatás. -adrenerg blokkolók ?? vérnyomáscsökkentő. Ennek a gyógyszercsoportnak a fő jelzése a magas vérnyomás..

A labetalol (Trandat) értágulatot és a teljes perifériás érellenállás csökkenését okozza, ami vérnyomáscsökkentő hatás kialakulásához vezet. A gyógyszer nem befolyásolja jelentősen a szívteljesítményt és a pulzusszámot. A labetalolt orálisan 0,1 g-ra írják fel naponta 2-3 alkalommal. A gyógyszer alkalmazásának maximális hatása az alkalmazás után 1-4 órával figyelhető meg, és nagy dózisok alkalmazása esetén akár 8-12 óráig vagy akár 24 óráig is tart. A tablettákat étkezés után, folyadékkal (víz, gyümölcslé), nem szilárd étellel (almaszósz, puding) keverjük. A gyógyszert fokozatosan visszavonják. A kimaradt adagot a lehető leghamarabb kell bevenni, vagy egyáltalán nem kell bevenni, ha kevesebb mint 4 óra van hátra a következő adagig; ne vegyen be dupla adagot.

A labetalol majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból a vérbe, de aktív first-pass metabolizmuson megy keresztül. Biohasznosulása 25%. A maximális koncentráció a vérben 2-4 órával érhető el egyszeri orális adag beadása után. A gyógyszer 50% -kal kötődik a vérfehérjékhez. A felezési idő (T 1/2) 6-8 óra. A labetalol a májban metabolizálódik, és a szervezetből a gyomor-bél traktuson keresztül választódik ki, 55-60% ?? vizelettel. Mellékhatások: szívelégtelenség, hörgőgörcs, hipoglikémia, szédülés, fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, fáradtság érzése. A gyógyszer ellenjavallt súlyos szívelégtelenség, atrioventrikuláris blokád esetén. Óvatosan írják fel bronchiális asztmában szenvedő betegek számára..

A karvedilol (Acridilol) hosszabb ideig tartó vérnyomáscsökkentő hatású. A gyógyszer antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik, jótékony hatással van a vérplazmában lévő lipidek és lipoproteinek szintjére; leghatékonyabb a magas vérnyomás mérsékelt formáinak kezelésében. A karvedilolt a szívelégtelenség komplex kezelésében is alkalmazzák. Hozzárendeljen belsejébe napi 0,0125-0,025-0,05 g-ot.

A proxodolol kémiai szerkezetében oxadiazolmagot tartalmaz. Vérnyomáscsökkentő, iszkémiás és antiaritmiás hatású. Erre a célra a gyógyszert orálisan adagolják 0,01 g dózisban naponta 3-4 alkalommal. Hipertóniás krízisekben a proxodololt intravénásan adják be 1% -os oldat formájában. A szemészetben a proxodolol szemcseppeket nyitott és zárt szögű glaukóma kezelésére használják. A Proxodolol szemcsepp pilokarpinnal és klonidinnel kombinálva alkalmazható.

Adrenerg blokkolók (alfa és béta blokkolók) - a gyógyszerek felsorolása és osztályozása, hatásmechanizmusa (szelektív, nem szelektív stb.), A felhasználásra utaló jelzések, mellékhatások és ellenjavallatok

A webhely háttérinformációt nyújt csak tájékoztatási célokra. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete mellett kell elvégezni. Minden gyógyszer ellenjavallattal rendelkezik. Szakember konzultációra van szükség!

Általános tulajdonságok

Az adrenerg blokkolók az adrenerg receptorokra hatnak, amelyek az erek falában és a szívben helyezkednek el. Valójában ez a gyógyszercsoport pontosan arról kapta a nevét, hogy blokkolja az adrenerg receptorok működését.

Normális esetben, ha az adrenerg receptorok szabadok, rájuk hatással lehet a véráramban megjelenő adrenalin vagy norepinefrin. Amikor az adrenalin az adrenerg receptorokhoz kötődik, a következő hatásokat váltja ki:

• Érszűkítő (az erek lumenje élesen beszűkült);
• Hipertóniás (a vérnyomás emelkedik);
• Antiallergiás;
• Hörgőtágító (kitágítja a hörgők lumenjét);
• Hiperglikémiás (növeli a vércukorszintet).

Úgy tűnik, hogy az adrenerg blokkolók csoportjának gyógyszerei kikapcsolják az adrenerg receptorokat, ennek megfelelően pontosan az ellenkezőjével hatnak, mint az adrenalin, vagyis tágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást, szűkítik a hörgők lumenjét és csökkentik a vércukorszintet. Természetesen ezek az adrenerg blokkolók leggyakoribb hatásai, amelyek kivétel nélkül e farmakológiai csoport összes gyógyszerében rejlenek..

Osztályozás

Az erek falain négyféle adrenerg receptor létezik - ezek az alfa-1, az alfa-2, a béta-1 és a béta-2, amelyeket általában megneveznek: alfa-1-adrenerg receptorok, alfa-2-adrenerg receptorok, béta-1-adrenerg receptorok és béta -2-adrenerg receptorok. Az adrenerg blokkoló csoport gyógyszerei kikapcsolhatják a különféle típusú receptorokat, például csak a béta-1-adrenerg receptorokat vagy az alfa-1,2-adrenerg receptorokat stb. Az adrenerg blokkolókat több csoportra osztják, attól függően, hogy az adrenerg receptorokat milyen típusúak kapcsolják ki.

Tehát az adrenerg blokkolókat a következő csoportokba sorolják:

1. Alfa-blokkolók:

• Alfa-1-blokkolók (alfuzozin, doxazozin, prazozin, szilodozin, tamsulozin, terazozin, urapidil);
• Alfa-2-blokkolók (yohimbin);
• Alfa-1,2-adrenerg blokkolók (nicergolin, fentolamin, propoxan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoxin).

2. Béta-blokkolók:

• Béta-1,2-blokkolók (más néven nem szelektívek) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, szotalol, timolol;
• Béta-1-blokkolók (más néven kardioszelektívek vagy egyszerűen szelektívek) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bizoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-béta-blokkolók (egyszerre kapcsolják ki az alfa és a béta-adrenerg receptorokat egyaránt) - butilaminohidroxi-propoxifenoximetil-metiloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Ez a besorolás megmutatja az adrenerg blokkolók minden csoportjába tartozó gyógyszerek összetételét alkotó hatóanyagok nemzetközi nevét..

A béta-blokkolók minden csoportja szintén két típusra oszlik - belső szimpatomimetikus aktivitással (ICA) vagy ICA nélkül. Ez a besorolás azonban kiegészítő jellegű, és csak az orvosok számára szükséges az optimális gyógyszer kiválasztásához..

Adrenoblockerek - lista

Alfa-blokkoló gyógyszerek

Különböző alcsoportok alfa-blokkolóinak listáját mutatjuk be különböző listákban a szükséges információk legegyszerűbb és legstrukturáltabb keresése érdekében.

Az alfa-1-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek a következők:

1. Alfuzozin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzozin;
• Alfuzozin-hidroklorid;
• Dalphaz;
• Dalfaz Retard;
• Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):

• Artesin;
• Artezin Retard;
• Doxazosin;
• Doxazosin Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• Doxazozin-mezilát;
• Zoxon;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Kardura;
• Kardura Neo;
• Tonokardin;
• Lecke.

3. Prozozin (INN):

• Polpressin;
• Prazosin.

4. Szilodozin (INN):

• Urorek.

5. Tamsulosin (INN):

• Hiperegyszerű;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnik Okas;
• Omnic;
• Omulozin;
• Proflosin;
• Sonisin;
• Tamzelin;
• Tamszulozin;
• Tamsulosin Retard;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamszulozin-OBL;
• Tamsulozin Teva;
• Tamszulozin-hidroklorid;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Tanise K;
• Tulozin;
• Fokusin.

6. Terazozin (INN):

• Kornam;
• Setegis;
• Terazozin;
• Terazosin Teva;
• Haitrin.

7. Urapidil (INN):

• Urapidil Carino;
• Ebrantil.

Az alfa-2-blokkolók közé tartozik a johimbin és a johimbin-hidroklorid.

Az alfa-1,2-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek a következő gyógyszereket tartalmazzák:

1. Dihidroergotoxin (dihidroergotamin, dihidroergokristin és alfa-dihidroergokriptin keveréke):

• Redergin.

2. Dihidroergotamin:

• Ditamin.

3. nicergolin:

• Nilogrin;
• Nicergoline;
• Nicergoline-Ferein;
• Sermion.

4. Propoxán:

• Pirroxán;
• Proproxan.

5. Fentolamin:

• Fentolamin.

Béta-blokkolók - lista

Mivel a béta-blokkolók minden csoportja meglehetősen nagy számú kábítószert tartalmaz, a könnyebb észlelés és a szükséges információk megkeresése érdekében külön megadjuk listáikat.

Szelektív béta-blokkolók (béta-1-blokkolók, szelektív adrenerg blokkolók, kardioszelektív adrenerg blokkolók). Az adrenerg blokkolók ezen farmakológiai csoportjának általános neve zárójelben található..

Tehát a következő gyógyszerek tartoznak a szelektív béta-blokkolókhoz:

1. Atenolol:

• Atenobén;
• Atenova;
• Atenol;
• Atenolan;
• Atenolol;
• Atenolol-Ajio;
• Atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acri;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenozán;
• Betacard;
• Velorin 100;
• Vero-atenolol;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinarom;
• Tenormin.

2. Acebutolol:

• Acecor;
• Sectral.

3. Betaxolol:

• Betak;
• Betaxolol;
• Betalmik EU;
• Betoptic;
• Betoptic S;
• Betoftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

4. Bizoprolol:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisokard;
• Bisomor;
• Bizoprolol;
• Bizoprolol-OBL;
• Bizoprolol LEKSVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bizoprolol Prana;
• Bisoprolol ratiopharm;
• Bizoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• Bizoprolol-fumarát;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• Koronális;
• Niperten;
• Tyrez.

5. Metoprolol:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 és Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocardium;
• Metokor Adipharm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolol Organic;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• Metoprolol-szukcinát;
• Metoprolol-tartarát;
• Serdol;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

6. Nebivolol:

• Bivotens;
• Binelol;
• Nebivator;
• Nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikafarma;
• Nebivolol STADA;
• Nebivolol-hidroklorid;
• Nebikor Adipharm;
• Nebilan Lannacher;
• Nebilet;
• Nebilong;
• OD-Mennyország.

7. Talinolol:

• Kordanum.

8. Celiprolol:

• Celiprol.

9. Ezatenolol:

• Estecor.

10. Esmolol:

• Breviblock.

Nem szelektív béta-blokkolók (béta-1,2-blokkolók). Ez a csoport a következő gyógyszereket tartalmazza:

1. Bopindolol:

• Sandonorm.

2. Metpranolol:

• Trimepranol.

3. Nadolol:

• Korgard.

4. Oxprenolol:

• Trasicor.

5.indolol:

• Whisken.

6. propanolol:

• Anaprilin;
• Vero-Anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• Kifogásolt;
• Propanobén;
• Propanolol;
• Propranolol Nycomed.

7. Szotalol:

• Darob;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• Szotalol;
• Sotalol Canon;
• Szotalol-hidroklorid.

8. Timolol:

• Arutimol;
• Glaumol;
• Glautam;
• Kuzimolol;
• Niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Oftenzin;
• TimoGexal;
• Timol;
• Timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• Timolol-maleát;
• Timollong;
• Timoptikus;
• Timoptikus depó.

Alfa-béta-blokkolók (az alfa- és a béta-adrenerg receptorokat egyaránt kikapcsoló gyógyszerek)

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

1. Butilaminohidroxi-propoxi-fenoxi-metil-metil-oxadiazol:

• Albethor;
• Albethor Long;
• Butil-amino-hidroxi-propoxi-fenoxi-metil-metil-oxadiazol;
• Proxodolol.

2. Karvedilol:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Carvedigamma;
• Karvedilol;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Karvedilol-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carwenal;
• Carvetrend;
• Carvedil;
• Kardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

3. Labetalol:

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Béta-2-blokkolók

Jelenleg nincsenek olyan gyógyszerek, amelyek önmagukban csak a béta-2-adrenerg receptorokat kapcsolnák ki. Korábban a butoxamint, amely egy béta-2-adrenerg blokkoló, gyártottak, ma azonban nem használják az orvosi gyakorlatban, és kizárólag a farmakológiára, a szerves szintézisre stb. Szakosodott kísérleti tudósokat érdekli..

Csak olyan nem szelektív béta-blokkolók vannak, amelyek egyszerre kapcsolják ki a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokat egyaránt. Mivel azonban vannak olyan szelektív adrenerg blokkolók, amelyek csak a béta-1-adrenerg receptorokat kapcsolják ki, a nem szelektíveket gyakran béta-2 blokkolóknak nevezik. Ez a név helytelen, de a mindennapi életben meglehetősen elterjedt. Ezért amikor azt mondják, hogy "béta-2-blokkolók", tudnia kell, mit jelent a nem szelektív béta-1,2-blokkolók csoportja..

törvény

Az alfa-blokkolók hatása

Az alfa-1-blokkolóknak és az alfa-1,2-blokkolóknak ugyanaz a farmakológiai hatása. Ezeknek a csoportoknak a gyógyszerei különböznek egymástól az alfa-1,2-blokkolókban általában magasabb mellékhatások miatt, és gyakrabban fordulnak elő az alfa-1-blokkolókhoz képest.

Tehát az e csoportokba tartozó gyógyszerek kitágítják az összes szerv erét, és különösen erősen a bőrt, a nyálkahártyákat, a beleket és a veséket. Emiatt csökken a teljes perifériás érellenállás, javul a véráramlás és a perifériás szövetek vérellátása, és csökken a vérnyomás is. A perifériás vaszkuláris ellenállás csökkentésével és a vénákból a pitvarokba visszatérő vérmennyiség csökkentésével (vénás visszatérés) jelentősen csökken a szív elő- és utóterhelése, ami nagyban megkönnyíti annak munkáját és pozitív hatással van e szerv állapotára. A fentieket összefoglalva megállapíthatjuk, hogy az alfa-1-blokkolók és az alfa-1,2-blokkolók a következő hatást fejezik ki:

• Csökkentse a vérnyomást, csökkentse a teljes perifériás érellenállást és a szív utóterhelését;
• Bontsa ki a kis vénákat és csökkentse a szív előzetes terhelését;
• Javítja a vérkeringést az egész testben és a szívizomban;
• Javítja a krónikus szívelégtelenségben szenvedők állapotát, csökkentve a tünetek súlyosságát (légszomj, nyomásemelkedés stb.);
• Csökkentse a pulmonalis keringés nyomását;
• Csökkenti az összes koleszterinszintet és az alacsony sűrűségű lipoproteint (LDL), de növeli a nagy sűrűségű lipoproteint (HDL);
• Növeli a sejtek inzulinérzékenységét, így a glükózt gyorsabban és hatékonyabban használják fel, és koncentrációja a vérben csökken.

A jelzett farmakológiai hatások miatt az alfa-blokkolók csökkentik a vérnyomást anélkül, hogy reflex szívverés alakulnának ki, és csökkentik a bal kamrai hipertrófia súlyosságát is. A gyógyszerek hatékonyan csökkentik az izolált magas szisztolés nyomást (első számjegy), beleértve az elhízással, hiperlipidémiával és csökkent glükóztoleranciával járókat.

Ezenkívül az alfa-blokkolók csökkentik a prosztata hiperplázia által okozott gyulladásos és obstruktív folyamatok tüneteinek súlyosságát a nemi szervekben. Vagyis a gyógyszerek kiküszöbölik vagy csökkentik a hólyag hiányos kiürülésének, az éjszakai vizelésnek, a gyakori vizelésnek és az égési érzésnek a vizelés során.

Az alfa-2-blokkolók jelentéktelen mértékben befolyásolják a belső szervek erét, beleértve a szívet is, főleg a nemi szervek érrendszerére hatnak. Ezért az alfa-2-blokkolók nagyon szűk körűek - a férfiak impotenciájának kezelése.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolók hatása

Nőknél a nem szelektív béta-blokkolók növelik a méh kontraktilitását és csökkentik a vérveszteséget vajúdás közben vagy műtét után.

Ezenkívül a perifériás szervek edényeire gyakorolt ​​hatás miatt a nem szelektív béta-blokkolók csökkentik az intraokuláris nyomást és csökkentik a nedvesség termelődését a szem elülső kamrájában. A gyógyszerek ezen hatását a glaukóma és más szembetegségek kezelésében alkalmazzák..

A szelektív (kardioszelektív) béta-1-blokkolók hatása

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a következő farmakológiai hatásokkal bírnak:

• Csökkentse a pulzusszámot (HR);
• Csökkentse a sinus csomópont (pacemaker) automatizmusát;
• Lassítsa az impulzus vezetését az atrioventrikuláris csomópont mentén;
• Csökkentse a szívizom kontraktilitását és ingerlékenységét;
• Csökkentse a szív oxigénigényét;
• Elnyomja az adrenalin és a noradrenalin szívre gyakorolt ​​hatásait fizikai, mentális vagy érzelmi stressz alatt;
• Csökkentse a vérnyomást;
• Normalizálja a pulzusszámot aritmiák esetén;
• Korlátozza és ellensúlyozza a károsodási zóna terjedését a szívinfarktusban.

Ezeknek a farmakológiai hatásoknak köszönhetően a szelektív béta-blokkolók egy kontrakcióban csökkentik a szív által az aortába juttatott vér mennyiségét, csökkentik a vérnyomást, és megakadályozzák az ortosztatikus tachycardia (gyors szívverés válaszul az üléstől vagy a fekvéstől az álló helyzetig tartó hirtelen átmenetre). A gyógyszerek lassítják a pulzusszámot és csökkentik annak erejét azáltal, hogy csökkentik a szív oxigénigényét. Általában a szelektív béta-1-blokkolók csökkentik a szívkoszorúér-rohamok gyakoriságát és súlyosságát, javítják a testtűrést (fizikai, mentális és érzelmi), valamint jelentősen csökkentik a szívelégtelenségben szenvedők halálozását. A gyógyszerek ezen hatásai jelentősen javítják az ischaemiás szívbetegségben, kitágult kardiomiopátiában szenvedők, valamint a szívizominfarktusban és agyvérzésben szenvedők életminőségét..

Ezenkívül a béta-1-blokkolók kiküszöbölik az aritmiákat és a kis erek lumenjének szűkülését. A bronchiális asztmában szenvedőknél csökkentik a hörgőgörcs kockázatát, cukorbetegség esetén pedig csökkentik a hipoglikémia (alacsony vércukorszint) kialakulásának valószínűségét..

Alfa-béta-blokkolók hatása

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a következő farmakológiai hatásokkal bírnak:

• Csökkentse a vérnyomást és csökkentse a teljes perifériás érellenállást;
• Csökkentse az intraokuláris nyomást nyitott szögű glaukómában;
• Normalizálja a lipidprofilt (alacsonyabb az összes koleszterin, trigliceridek és alacsony sűrűségű lipoproteinek, de növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek koncentrációját).

A jelzett farmakológiai hatások miatt az alfa-béta-blokkolók erőteljes vérnyomáscsökkentő hatásúak (csökkentik a nyomást), tágítják az ereket és csökkentik a szív utóterhelését. A béta-blokkolókkal ellentétben az e csoportba tartozó gyógyszerek csökkentik a vérnyomást anélkül, hogy megváltoztatnák a vese véráramlását vagy növelnék a perifériás vaszkuláris rezisztenciát..

Ezenkívül az alfa-béta-blokkolók javítják a szívizom kontraktilitását, aminek következtében a vér összehúzódása után nem marad a bal kamrában, hanem teljesen az aortába dobódik. Ez segít csökkenteni a szív méretét és csökkenti annak deformációjának mértékét. A szív javulása miatt a pangásos szívelégtelenségben szenvedő e csoportba tartozó gyógyszerek növelik a fizikai, mentális és érzelmi stressz súlyosságát és mennyiségét, csökkentik a pulzusszámot és a szívkoszorúér-rohamokat, valamint normalizálják a szívindexet..

Az alfa-béta-blokkolók használata csökkenti a koszorúér-betegségben vagy dilatált kardiomiopátiában szenvedő betegek mortalitását és az újbóli infarktus kockázatát..

Alkalmazás

Jelzések az alfa-blokkolók használatára

Mivel az alfa-blokkolók alcsoportjainak (alfa-1, alfa-2 és alfa-1,2) készítményeinek hatásmechanizmusa eltérő, és némileg eltérnek egymástól az erekre gyakorolt ​​hatás árnyalataiban, alkalmazásuk terjedelme és ennek megfelelően a jelzések is eltérőek.

Az alfa-1 blokkolók a következő állapotok és betegségek esetén alkalmazhatók:

• Magas vérnyomás (a vérnyomás csökkentése céljából);
• Krónikus szívelégtelenség (a kombinált terápia részeként);
• Jóindulatú prosztata hiperplázia.

Az alfa-1,2-adrenerg blokkolók használata javallt, ha egy személy a következő állapotokkal vagy betegségekkel küzd:

• Agyi keringési rendellenességek;
• Migrén;
• Perifériás keringési rendellenességek (például Raynaud-kór, endarteritis stb.);
• Dementia (dementia) vaszkuláris komponens miatt;
• Vertigo és a vestibularis készülék megszakadása az érrendszeri tényező miatt;
• Diabéteszes angiopathia;
• A szem szaruhártyájának distrofikus betegségei;
• A látóideg neuropátiája iszkémiája miatt (oxigénhiány);
• A prosztata hipertrófiája;
• Neurogén hólyaghoz kapcsolódó vizelési rendellenességek.

Az alfa-2 blokkolókat kizárólag a férfiak impotenciájának kezelésére használják.

Béta-blokkolók használata (javallatok)

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolók indikációi és alkalmazási területei kissé eltérnek, a szívre és az erekre gyakorolt ​​hatásuk egyes árnyalatai miatt.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolók használatának indikációi a következők:

• Artériás magas vérnyomás;
• Erőszakos angina;
• Sinus tachycardia;
• A kamrai és supraventrikuláris ritmuszavarok, valamint a bigeminia, trigeminia megelőzése;
• Hypertrophiás kardiomiopátia;
• Mitrális prolapsus;
• Miokardiális infarktus;
• Hiperkinetikus szívbetegség;
• Remegés;
• A migrén megelőzése;
• Fokozott intraokuláris nyomás.

Jelzések a szelektív béta-1-blokkolók használatára. Az adrenerg blokkolók ezen csoportját kardioszelektívnek is nevezik, mivel főleg a szívre, és sokkal kisebb mértékben az erekre és a vérnyomásra hatnak..

A kardioszelektív béta-1-blokkolók használata javallt, ha egy személy a következő betegségekkel vagy állapotokkal rendelkezik:

• Mérsékelt vagy alacsony súlyosságú artériás hipertónia;
• Szív iszkémia;
• Hiperkinetikus szívbetegség;
• Különböző típusú aritmiák (sinus, paroxizmális, supraventrikuláris tachycardia, extrasystole, pitvari flutter vagy pitvarfibrilláció, pitvari tachycardia);
• Hypertrophiás kardiomiopátia;
• Mitrális prolapsus;
• Miokardiális infarktus (egy már bekövetkezett infarktus kezelése és a kiújulás megelőzése);
• A migrén megelőzése;
• Hipertóniás típusú neurocirkulációs dystonia;
• A feokromocitóma, a tirotoxikózis és a remegés komplex terápiájában;
• Akathisia provokálta antipszichotikumok szedésével.

Jelzések az alfa-béta-blokkolók használatára

Mellékhatások

Tekintsük külön a különböző csoportok adrenerg blokkolóinak mellékhatásait, mivel a hasonlóságok ellenére számos különbség van közöttük..

Valamennyi alfa-blokkoló képes azonos és különböző mellékhatásokat is kiváltani, bizonyos típusú adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatásuk sajátosságai miatt.

Az alfa-blokkolók mellékhatásai

Béta-blokkolók - mellékhatások

A szelektív (béta-1) és a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolóknak ugyanazok a mellékhatásai és eltérőek is, a különféle típusú receptorokra gyakorolt ​​hatásuk sajátosságai miatt..

Tehát a következő mellékhatások ugyanazok a szelektív és nem szelektív béta-blokkolók esetében:

• Szédülés;
• Fejfájás;
• Álmosság;
• Álmatlanság;
• Rémálmok;
• Fáradtság;
• Gyengeség;
• Depresszió;
• Szorongás;
• A tudat zavara;
• Rövid memóriavesztési epizódok;
• Hallucinációk;
• Lassabb reakció;
• Zaj a fülben;
• Rohamok;
• Paresztézia (futó "libadombok" érzése, a végtagok zsibbadása);
• Látás és ízromlás;
• Száj- és szemszárazság;
• Kötőhártya-gyulladás;
• Bradycardia;
• Szívdobogás;
• Atrioventrikuláris blokk;
• A vezetés megsértése a szívizomban;
• Aritmia;
• A szívizom kontraktilitásának romlása;
• Hipotenzió (vérnyomáscsökkentő);
• Szív elégtelenség;
• Raynaud jelensége;
• Vasculitis
• Fájdalom a mellkasban, az izmokban és az ízületekben;
• Thrombocytopenia (a vérben lévő vérlemezkék számának normálérték alatti csökkenése);
• Agranulocytosis (neutrofilek, eozinofilek és bazofilek hiánya a vérben);
• Hányinger és hányás;
• Hasi fájdalom;
• Hasmenés vagy székrekedés;
• Puffadás;
• Gyomorégés;
• Májműködési zavarok;
• Nehézlégzés;
• A hörgők vagy a gége görcsje;
• Allergiás reakciók (viszketés, kiütés, bőrpír);
• Kopaszság;
• Izzadó;
• A végtagok hidegsége;
• Izomgyengeség;
• A libidó súlyosbodása;
• Peyronie-kór;
• Az enzimaktivitás, a bilirubin és a vércukorszint növekedése vagy csökkenése.

A nem szelektív béta-blokkolók (béta-1,2) a fentiek mellett a következő mellékhatásokat is kiválthatják:

• Szemirritáció;
• Diplopia (kettős látás);
• Ptosis;
• Orrdugulás;
• Köhögés;
• Fulladás;
• Légzési elégtelenség;
• Szív elégtelenség;
• Összeomlás;
• A szakaszos claudicáció súlyosbodása;
• Az agyi keringés átmeneti rendellenességei;
• Az agy iszkémiája;
• Ájulás;
• A vér és a hematokrit hemoglobinszintjének csökkenése;
• Étvágytalanság;
• Quincke ödéma;
• A testtömeg változásai;
• Lupus-szindróma;
• Impotencia;
• Peyronie-kór;
• Bél mesenterialis artéria trombózis;
• Vastagbélgyulladás;
• Megnövekedett kálium-, húgysav- és trigliceridszint a vérben;
• Homályos és csökkent látásélesség, égő érzés, viszketés és idegen testérzet a szemben, könnyezés, fotofóbia, szaruhártyaödéma, a szemhéj peremének gyulladása, keratitis, blepharitis és keratopathia (csak szemcseppek esetén).

Az alfa-béta-blokkolók mellékhatásai

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok az alfa-blokkolók különféle csoportjainak alkalmazásához

Az alfa-blokkolók különféle csoportjai alkalmazásának ellenjavallatait a táblázat tartalmazza.

Ellenjavallatok az alfa-1-blokkolók alkalmazásához	Ellenjavallatok az alfa-1,2-blokkolók alkalmazásához	Ellenjavallatok az alfa-2-blokkolók alkalmazásához
Az aorta- vagy mitrális szelepek szűkülete (szűkülete)	A perifériás erek súlyos érelmeszesedése	A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység
Ortosztatikus hipotenzió	Artériás hipotenzió	Vérnyomás-emelkedés
Súlyos májműködési zavar	A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység	Ellenőrizetlen hipotenzió vagy magas vérnyomás
Terhesség	Megterhelő angina	Súlyos máj- vagy vesekárosodás
Szoptatás	Bradycardia
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység	Szerves szívbetegség
Szűkület a szűkületes szívburokgyulladás vagy a szív tamponádja miatt	Szívinfarktus, kevesebb mint 3 hónappal ezelőtt szenvedett
A bal kamra alacsony töltőnyomásának hátterében fellépő szívhibák	Akut vérzés
Súlyos veseelégtelenség	Terhesség
Szoptatás

Béta-blokkolók - ellenjavallatok

A szelektív (béta-1) és a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolók majdnem azonos ellenjavallatokkal rendelkeznek. A szelektív béta-blokkolók alkalmazásának ellenjavallatai azonban valamivel szélesebbek, mint a nem szelektíveké. A béta-1- és a béta-1,2-blokkolók alkalmazásának összes ellenjavallatát a táblázat mutatja.

Ellenjavallatok a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolók alkalmazásához	Ellenjavallatok szelektív (béta-1) adrenerg blokkolók alkalmazásához
Egyéni túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben
II. Vagy III. Fokú atrioventrikuláris blokk
Sinoatrialis blokád
Súlyos bradycardia (impulzus kevesebb, mint 55 ütés / perc)
Beteg sinus szindróma
Kardiogén sokk
Hipotenzió (szisztolés nyomás 100 Hgmm alatt)
Akut szívelégtelenség
Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában
Az érbetegségek megsemmisítése	Perifériás keringési rendellenességek
Prinzmetal anginája	Terhesség
Bronchiális asztma	Szoptatás

Ellenjavallatok az alfa-béta blokkolók alkalmazásához

Vérnyomáscsökkentő béta-blokkolók

Az adrenerg blokkolók különféle csoportjainak gyógyszerei hipotenzív hatást fejtenek ki. A legkifejezettebb vérnyomáscsökkentő hatást olyan alfa-1-blokkolók gyakorolják, amelyek aktív komponensként olyan anyagokat tartalmaznak, mint a doxazozin, a prazozin, az urapidil vagy a terazozin. Ezért ennek a csoportnak a gyógyszereit alkalmazzák a magas vérnyomás hosszú távú terápiájában a nyomás csökkentése, majd az átlagos elfogadható szint fenntartása érdekében. Az alfa-1-blokkoló csoport készítményei optimálisak csak esszenciális magas vérnyomásban szenvedőknél, egyidejű szívbetegség nélkül.

Ezenkívül az összes béta-blokkoló, mind szelektív, mind nem szelektív, vérnyomáscsökkentő. Hipertóniás, nem szelektív béta-1,2-blokkolók, amelyek hatóanyagként bopindololt, metipranololt, nadololt, oxprenololt, pindololt, propranololt, szotalolt, timololt tartalmaznak. Ezek a gyógyszerek a vérnyomáscsökkentő hatás mellett a szívre is hatással vannak, ezért nemcsak artériás hipertónia, hanem szívbetegségek kezelésére is alkalmazzák őket. A "leggyengébb" vérnyomáscsökkentő, nem szelektív béta-blokkoló a szotalol, amely túlnyomórészt a szívre hat. Ezt a gyógyszert azonban az artériás magas vérnyomás kezelésében alkalmazzák, amelyet szívbetegséggel kombinálnak. Valamennyi nem szelektív béta-blokkoló optimális a koszorúér-betegséggel, az erőkifejtéses anginával és a miokardiális infarktussal járó magas vérnyomásban történő alkalmazásra..

A vérnyomáscsökkentő szelektív béta-1-adrenerg blokkolók a következő hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerek: atenolol, acebutolol, betaxolol, bizoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Tekintettel a hatásuk sajátosságaira, ezek a gyógyszerek a legalkalmasabbak az artériás hipertónia kezelésére, obstruktív tüdőbetegségekkel, perifériás artériás megbetegedésekkel, diabetes mellitusszal, atherogén dyslipidaemiával kombinálva, valamint erős dohányosok számára..

A karvedilolt vagy butilaminohidroxi-propoxifenoximetil-metil-oxadiazolt hatóanyagként tartalmazó alfa-béta-blokkolók szintén vérnyomáscsökkentők. De a mellékhatások széles skálája és a kis erekre gyakorolt ​​kifejezett hatás miatt az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket ritkábban használják az alfa-1-blokkolókhoz és a béta-blokkolókhoz képest.

Jelenleg a magas vérnyomás kezelésére választott gyógyszerek a béta-blokkolók és az alfa-1-blokkolók..

Az alfa-1,2-blokkolókat főként a perifériás és az agyi keringés rendellenességeinek kezelésére használják, mivel ezek kifejezettebben befolyásolják a kis ereket. Elméletileg az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazhatók a vérnyomás csökkentésére, de ez hatástalan a sok mellékhatás miatt, amelyek ennek során jelentkeznek.

Adrenoblokátorok prosztatagyulladásra

Prosztatagyulladás esetén az alfa-1-adrenerg blokkolókat alkalmazzák, amelyek alfuzozint, szilodozint, tamsulozint vagy terazozint tartalmaznak hatóanyagként a vizelési folyamat javítása és megkönnyítése érdekében. A prosztatagyulladásban az adrenerg blokkolók kinevezésére utaló jelek az alacsony nyomás a húgycsőben, a húgyhólyag vagy a nyaka gyenge tónusa, valamint a prosztata mirigyének izmai. A gyógyszerek normalizálják a vizelet kiáramlását, ami felgyorsítja a bomlástermékek, valamint az elhalt patogén baktériumok eltávolítását, és ennek megfelelően növeli az elvégzett antimikrobiális és gyulladáscsökkentő kezelés hatékonyságát. A pozitív hatás általában 2 hét használat után teljesen kialakul. Sajnos a vizeletkiáramlás normalizálódása adrenerg blokkolók hatása alatt csak a prosztatagyulladásban szenvedő férfiak 60-70% -ánál figyelhető meg..

A prosztatagyulladás legnépszerűbb és leghatékonyabb blokkolói a tamsulozint tartalmazó gyógyszerek (például Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin stb.).
További információ a prosztatagyulladásról

Szerző: Nasedkina A.K. Orvosbiológiai kutatási szakember.